Tesofensine preukázal významnú účinnosť pri znižovaní hmotnosti v klinických štúdiách, čo prináša výsledky chudnutia, ktoré sú výrazne vyššie ako výsledky mnohých súčasných liekov na predpis. Avšak, jeešte nie je schválený na lekárske použitiehlavnými regulačnými orgánmi, ako je FDA (USA) alebo EMA (Európa) z dôvodu bezpečnosti, a je primárne dostupný prostredníctvom neregulovaných dodávateľov výskumných chemikálií alebo lekární na výrobu zmesí, čo so sebou nesie značné riziká.
Podrobné vysvetlenie
1. Čo je Tesofensine?
Tesofensine (predtým známy ako NS2330) bol pôvodne vyvinutý ako potenciálna liečba neurodegeneratívnych ochorení, ako je Alzheimerova a Parkinsonova choroba. Počas týchto skúšok výskumníci zistili, že účastníci zaznamenali významný úbytok hmotnosti ako vedľajší účinok. To viedlo k kľúčovému zameraniu jeho vývoja na liečbu obezity.
2. Ako to funguje?
Mechanizmus účinku Tesofensinu je jedinečný a silný. Je to ainhibítor spätného vychytávania serotonínu-noradrenalínu-dopamínu(SNDRI). To znamená, že zvyšuje hladiny troch kľúčových neurotransmiterov v mozgu:
●Serotonín a noradrenalín:Ovplyvnite chuť do jedla a sýtosť (pocit plnosti), podobne ako staršie lieky, ako je sibutramín.
●Dopamín:Hrá kľúčovú úlohu pri odmeňovaní a motivácii, potenciálne znižuje chuť do jedla a „odmenovú“ hodnotu jedla.
Zameraním sa na všetky tri systémy tesofenzín silne potláča chuť do jedla a môže tiež zvýšiť energetický výdaj (metabolizmus), čím vytvára silný kalorický deficit.
3. Dôkaz o účinnosti: Kľúčová klinická štúdia
Najčastejšie citované dôkazy pochádzajú z randomizovanej, dvojito-slepej, placebom-kontrolovanej štúdie z roku 2008 publikovanej vLancet:
●Účastníci:203 obéznych pacientov.
●Dávkovanie:0,25 mg, 0,5 mg alebo 1,0 mg tesofenzínu denne počas 24 týždňov.
●Výsledky:
○placebo skupina:Schudol v priemere 2,0 kg (4,4 libry).
○0,25 mg skupina:Schudol v priemere 6,7 kg (14,8 libier).
○0,5 mg skupina:Stratili v priemere11,3 kg (24,9 libier). Toto bola najefektívnejšia a najlepšie{1}}tolerovaná dávka.
○1,0 mg skupina:Schudol o niečo viac, ale mal oveľa vyššiu mieru vedľajších účinkov.
Táto štúdia dospela k záveru, že 0,5 mg dávka tesofenzínu spôsobila približne dvojnásobnú stratu hmotnosti v porovnaní s v súčasnosti schválenými liekmi, ako je orlistat (Xenical) alebo sibutramín (ktorý bol neskôr stiahnutý z trhu).
4. Porovnanie s inými liekmi na chudnutie
V porovnaní s inými liekmi v štúdiách sú výsledky chudnutia tesofensine veľmi konkurencieschopné:
●Tesofensine (0,5 mg):Strata ~ 11,3 kg (24,9 libier) za 6 mesiacov.
●Liraglutid (Saxenda):Strata ~ 8-10 kg (17-22 libier) za jeden rok.
●Semaglutid (Wegovy):~15-17% telesnej hmotnosti (~15-17 kg / 33-37 libier pre 100 kg osobu) za viac ako rok.
●Orlistat (Xenical/Alli):~2,5-3,5 kg (5,5-7,7 libier) viac ako placebo.
Zatiaľ čo novšie GLP-1 agonisty, ako je semaglutid, môžu priniesť vynikajúce dlhodobé výsledky, rýchly a podstatný úbytok hmotnosti tesofensínu za 6 mesiacov je pôsobivý.
https://www.hormonerawsource.com/steroid-dokončené/steroid-hotové-tablety/stromusc-tesofensine-500mcg-100-tablet-for.html
