Rýchla absorpcia po perorálnom podaní, s mediánom času 2 hodiny po podaní dosiahnutím priemernej maximálnej pozorovanej plazmatickej koncentrácie (cmax). Absolútna biologická dostupnosť tohto produktu po perorálnom podaní ešte nie je jasná. Rýchlosť absorpcie a stupeň tadalafilu nie sú ovplyvnené jedlom, preto sa tento liek môže užívať s jedlom alebo bez jedla. Čas podania (ráno alebo večer) nemá klinicky významný vplyv na rýchlosť a stupeň absorpcie. Priemerný distribučný objem je približne 63 litrov, čo naznačuje, že tadalafil sa distribuuje do tkanív. Pri terapeutickej koncentrácii sa 94 percent tadalafilu v plazme viaže na proteín. Väzba na bielkoviny nie je ovplyvnená renálnou dysfunkciou. U zdravých jedincov bola priemerná rýchlosť klírensu perorálneho tadalafilu 2,5 l/hod a priemerný polčas bol 17,5 hodiny. Tadalafil sa vylučoval hlavne vo forme neaktívnych metabolitov, najmä stolicou (asi 61 percent dávky) a malá časť sa vylučovala močom (asi 36 percent dávky).
