Acetát meenolónu (predávaný akoPrimolan) je ester proliečika metenolónu ., jeho metabolizmus zahŕňa niekoľko krokov:
1. hydrolýza esteru:Primárnym a najvýznamnejším krokom je rýchla hydrolýza esteru acetátu esterázami v krvi, pečeni a ďalších tkanivách . Toto uvoľňuje aktívny rodičovský steroid,metanolón(tiež známe ako metenolón) .
2. Metabolizmus metenolónu:Voľný metenolón potom podstúpi metabolizmus pečene (fáza I a fáza II), predovšetkým prostredníctvom:
○ Redukcia:Redukcia skupiny 3- keto do formy3 - hydroxymetenolóna3 - hydroxymetenolón.
○ Hydroxylácia:Hydroxylácia v rôznych pozíciách na steroidnom jadre, najmä v1- pozíciaa2- pozícia, čo vedie k:
◇ 1 - HydroxymetHenolone
◇ 1 - HydroxymetHenolone
◇ 2 - HydroxymetHenolone
◇ 2 - HydroxymetHenolone
○ Ďalšia redukcia/hydroxylácia:Niektoré z týchto hydroxylovaných metabolitov môžu podstúpiť ďalšie redukcie (e . g ., skupiny 3- keto, ak je stále prítomná) alebo dodatočná hydroxylácia .
○ Konjugácia (fáza II):Znížené a hydroxylované metabolity (a potenciálne malé množstvá nemetabolizovaného metenolónu) sú konjugované predovšetkým skyselina glukurónová(formovanie glukuronidov) v menšej miere ssírany(formovanie sulfátov) ., vďaka čomu sú vo vode rozpustné pre vylučovanie .
Kľúčové body o metabolitoch metenolónu:
● 1, 2- dvojitá väzba:Táto štrukturálna funkcia je rozhodujúca ., zabraňuje:
○ Aromatizácia:Metabolit a jeho metabolitynemôžuKonvertovať na estrogén .
○ 5 - redukcia:Metabolit a jeho metabolitynemôžuredukovať 5 - reduktázový enzým (na rozdiel od testosterónu alebo dihydrotestosterónových derivátov) ., jeho metabolity sú preto odlišné od metabolitov mnohých ďalších AAS .
● Hlavné vylučované metabolity:Primárne metabolity detegované v moču na kontrolu dopingu alebo iné testovacie účely súglukuronid konjugátyz:
○ 1 - HydroxymeTenolone
○ 1 - HydroxymeTenolone
○ 2 - HydroxymeTenolone
○ 2 - HydroxymeTenolone
○Malé množstvá glukuronidov redukovaných foriem (3 /3 - hydroxymetenolón) môžu byť tiež prítomné .
● Stabilita:Dvojitá väzba 1, 2- robí niektoré metabolity relatívne nestabilné za určitých analytických podmienok (napríklad vysoké teplo v GC), čo si často vyžaduje špecifické derivatizácie alebo metódy LC-MS/MS na optimálnu detekciu .
Súhrn:Hlavné metabolity metenolónu acetátu sú glukuronidované formy hydroxylovaných derivátov metenolónu, najmä hydroxylovaných v pozíciách 1 a 2 (1, 1, 2, 2), spolu s glukuronidmi redukovaných foriem v {{} {} {} {}}}}} {}}}}} {}}}}} {}}}}} {}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} {}}}}} {}}}}} {}}} „ Cesta a odlišuje jej metabolity od metabolitov mnohých iných anabolických steroidov .
https: // www . HormonerawSource . com/steroidné/steroidné tablets/stromusc-metre-methml
