Anastrozol (Arimidex) pre kulturistiku CAS:120511-73-1

Arimidex je inhibítor aromatázy vyvinutý spoločnosťou Zeneca Pharmaceuticals (teraz AstraZeneca), ktorý bol pôvodne syntetizovaný a určený na liečbu pacientok trpiacich pokročilou rakovinou prsníka. Na použitie bol schválený FDA a uvedený na americký trh s liekmi na predpis v roku 1995. Arimidex je považovaný za jeden z novších inhibítorov aromatázy, známy ako inhibítor aromatázy tretej generácie[1]. Dôvodom, prečo inhibítory aromatázy aj SERM pôsobia tak, že blokujú účinky estrogénu rôznymi spôsobmi, je to, že sa zistilo, že prevažná väčšina rakovín prsníka je stimulovaná a urýchľovaná estrogénom.

Arimidex sa používa medzi liečbami rakoviny prsníka ako to, čo je známe ako doplnková liečba. Zvyčajne sa to týka dodatočnej liečby, keď iné štandardné liečby nesplnili náležité očakávania. Pred vývojom a uvoľnením Arimidexu ako lieku na liečbu rakoviny prsníka bol primárnym liekom používaným na liečbu už desaťročia predtým Nolvadex (Tamoxifen). Nolvadex sa považuje za prvý a štandardný spôsob liečby pacientov s rakovinou prsníka. Keď liečba Nolvadexom z jedného alebo druhého dôvodu nesplní očakávania počas liečby rakoviny prsníka, používajú sa doplnkové lieky druhej línie, ako je Arimidex.

Jedna takáto štúdia o lieku Arimidex na viac ako 9{1}} pacientkach s rakovinou prsníka po chirurgickom zákroku pozorovala jeho účinnosť v porovnaní s liekom Nolvadex (oba samostatne, ako aj oba používané súčasne), čo viedlo k oveľa priaznivejším výsledkom pre Arimidex ako pre Nolvadex. Štúdia, ktorá sa uskutočnila v roku 2002, dospela k záveru, že Arimidex bol oveľa účinnejší pri regresii rakoviny, ako aj pri zvyšovaní miery prežitia pacientok s rakovinou prsníka po liečbe. Práve táto štúdia (ako aj iné) potom samozrejme podnietila jednotlivcov z komunity užívajúcich anabolické steroidy, aby si to všimli a začali skúmať výhody jeho účinkov na silné potlačenie hladín estrogénu. Štúdia vykonaná neskôr preukázala, že riziko recidívy rakoviny prsníka sa pri používaní Arimidexu eliminovalo o 40 %, ale u pacientok sa zvýšil počet zlomenín kostí. Je to preto, že estrogén hrá ústrednú úlohu pri správnom udržiavaní kostí a ich retencii minerálov, čo sa výrazne zníži po obrovskom znížení hladín estrogénu v dôsledku podávania Arimidexu.

Pretože Arimidex bol úplne prvým inhibítorom aromatázy, ktorý si mnohí kulturisti všimli, je to najobľúbenejší inhibítor aromatázy používaný medzi užívateľmi anabolických steroidov na účely kontroly estrogénu. Použitie u športovcov užívajúcich anabolický steroid je na kontrolu takmer všetkých vedľajších účinkov súvisiacich s estrogénom: prejav gynekomastie, zadržiavanie vody a nadúvanie, stúpajúci krvný tlak (v dôsledku zvýšenia zadržiavania vody estrogénom). To je v kontraste so SERM, ako je Nolvadex, ktoré slúžia len na blokovanie gynekomastie. Štúdie v skutočnosti preukázali, že používanie Arimidexu u mužov bolo dostatočne účinné na zníženie hladín estrogénu v krvnej plazme o 50 % len pri dávke 0,5 – 1 mg denne. Toto je veľmi výrazný pokles u mužov, ale môže byť videný ako celkom odlišný od 80% zníženia u žien s rakovinou prsníka, ale treba mať na pamäti, že estrogén a jeho vzťah k ženskej fyziológii je odlišný od mužov.

Okrem použitia u kulturistov sa Arimidex medicínsky používa aj u mužov. Niektorí muži vykazujú abnormálne vysoké hladiny estrogénu z mnohých rôznych dôvodov a Arimidex bol použitý na boj proti týmto ochoreniam. Najmä Arimidex sa používa na liečbu dospievajúcich mužov, ktorí vykazujú nadmerné hladiny estrogénu počas puberty, čo vedie k nežiaducej pubertálnej gynekomastii. Okrem toho nadmerné hladiny estrogénu u dospievajúcich mužov počas puberty môžu často viesť k spomaleniu rastu v dôsledku skutočnosti, že estrogén hrá kľúčovú úlohu pri spájaní rastových platničiek kostí, čím bráni akémukoľvek ďalšiemu lineárnemu rastu, a Arimidex sa tiež používa na liečiť aj tieto stavy.

Arimidex je nesteroidný inhibítor aromatázy. To znamená, že nemá charakteristickú štvorkruhovú uhlíkovú štruktúru cykloalkánového kruhu spoločnú pre všetky typy steroidov.

Účinky Arimidexu na kontrolu hladiny estrogénu v sére môžu byť dosť drastické aj pri dávke 1 mg denne. Dokázalo sa, že miera potlačenia estrogénu v dôsledku tejto dávky je u pacientok viac ako 80 %. Arimidex môže byť taký účinný pri inhibícii enzýmu aromatázy a tým pri znižovaní hladín estrogénu, že táto zlúčenina sa typicky podáva len ženám po menopauze a/alebo sa používa, keď iné prvolíniové liečby rakoviny prsníka zlyhali.

Arimidex a letrozol sú klasifikované ako nesteroidné a nesuicidálne inhibítory aromatázy, ktoré súťažia so substrátom o väzbu na aktívne miesto enzýmu. Toto je veľmi odlišné od Aromasinu (Exemestan), čo je steroidný a samovražedný inhibítor aromatázy, ktorý pôsobí ako steroidný inhibítor na báze mechanizmu, ktorý napodobňuje substrát, je konvertovaný enzýmom na reaktívny medziprodukt a vedie k inaktivácii aromatázy. enzým . Pre ľahšie pochopenie to pre laika znamená, že chemická štruktúra Aromasinu sa podobá tradičným „cieľom“, na ktoré sa aromatáza viaže (napríklad testosterón), a že v podstate „oklame“ enzým aromatázy, aby sa s ním naviazal, len aby sa stal inhibované/deaktivované. Pretože väzbová sila je taká veľká, táto inhibícia sa stáva trvalou pre enzým aromatázy, na ktorý sa Aromasin naviazal. Arimidex a letrozol, ktoré sú nesuicidálnymi inhibítormi aromatázy, skôr súťažia s tradičnými „cieľmi“ enzýmu, než aby si zabezpečili trvalé miesto (čo je výhoda, ktorú má Aromasin oproti ostatným dvom).

Kulturisti a športovci užívajúci anabolické steroidy zvyčajne uprednostňujú inhibítory aromatázy, ako je Arimidex, pre jeho schopnosť eliminovať rastúce hladiny estrogénu pri jeho hlavnej príčine: aromatáze. Deaktiváciou enzýmu aromatázy sa suprafyziologické hladiny aromatizovateľných androgénov (ako je testosterón, dianabol, boldenón atď.) nemôžu premeniť na estrogén, čím sa eliminuje akékoľvek možné riziko vedľajších účinkov súvisiacich s estrogénom.

Vzhľadom na to, že Arimidex (Anastrozol) je doplnková zlúčenina na účely kontroly estrogénu v tele, je to zlúčenina, ktorú mužskí užívatelia vo všeobecnosti dobre znášajú. Existujú však niektoré vedľajšie účinky lieku Arimidex, ktorých sa treba obávať. K tomu dochádza predovšetkým vo forme nadmerného zníženia hladín estrogénu v krvnej plazme v tele, ako aj dlhodobej supresie estrogénu. Arimidex ovplyvňuje ženy oveľa väčším a významným spôsobom ako aj mužských užívateľov.

Pokiaľ ide o redukciu a potlačenie estrogénu, treba si uvedomiť, že na rozdiel od SERM (selektívnych modulátorov estrogénových receptorov), ako sú Nolvadex alebo Clomid (Clomiphene citrát), Arimidex patrí do rodiny inhibítorov aromatázy. To znamená, že slúži na deaktiváciu enzýmu aromatázy, ktorý je zodpovedný za aromatizáciu – alebo premenu – testosterónu na estrogén. Inými slovami, Arimidex znižuje celkové hladiny cirkulujúceho estrogénu v koreňovom zdroji na rozdiel od SERM, ktoré slúžia len na blokovanie aktivity estrogénu na vybraných miestach receptora.

Štúdie preukázali, že používanie Arimidexu má za následok zvýšený výskyt a pravdepodobnosť zlomenín kostí. Aj keď ide o vedľajší účinok používania Arimidexu špecifickejší pre ženy, estrogén hrá dôležitú úlohu pri podpore a zachovaní obsahu minerálov v kostiach aj u mužov. Boli vykonané štúdie, ktoré zistili, že Arimidex má negatívny vplyv na hladinu vápnika v kostnom tkanive aj pri krátkodobom užívaní.

S užívaním Arimidexu sa bežne spája letargia a únava. Rovnako ako u takmer všetkých zlúčenín znižujúcich estrogén, zníženie hladín cirkulujúceho estrogénu znamená, že dôležitá úloha, ktorú estrogén zohráva v CNS (centrálnom nervovom systéme), je znížená, čo vedie k možným prípadom chronickej únavy. Zvyčajne je to dôsledok zníženia hladín estrogénu na úrovne, ktoré sa považujú za príliš nízke na to, aby boli zdravé.

Jedným z obzvlášť významných vedľajších účinkov užívania Arimidexu je negatívny vplyv na profily cholesterolu v krvi. Ako takmer všetky zlúčeniny redukujúce estrogén, Arimidex tiež zníži HDL (dobrý) cholesterol a zvýši LDL (zlý cholesterol). Je to preto, že estrogén je zodpovedný za podporu zdravých hladín cholesterolu v tele a narušenie normálnych hladín estrogénu v krvnej plazme to skutočne odstráni. Samozrejme, je tiež samozrejmé, že čím výraznejšie zníženie estrogénu, tým závažnejšie budú kardiovaskulárne dopady v tejto oblasti.

Jedným z dôležitých vedľajších účinkov Arimidexu je možnosť spätného účinku estrogénu. Toto existuje najmä pri dvoch z troch najpopulárnejších inhibítorov aromatázy (Arimidex a Letrozol). Tretí inhibítor aromatázy, Aromasin (Exemestan), nezdieľa rovnakú vlastnosť možnosti spätného pôsobenia estrogénu. Je to preto, že na rozdiel od Aromasinu je Arimidex nesuicidálny inhibítor aromatázy. To znamená, že Arimidex sa naviaže a deaktivuje aromatázový enzým, ale nerobí to natrvalo. V určitom bode sa Arimidex oddelí od enzýmu a enzým potom bude môcť opäť vykonávať svoju prácu v tele. Čo to znamená pre koncového užívateľa, je riziko opätovného nárastu hladín estrogénu (a tým aj vedľajších účinkov súvisiacich s estrogénom), ak sa užívanie Arimidexu preruší príliš skoro alebo náhle po začatí užívania.

Z lekárskeho hľadiska sa Arimidex (Anastrozol) používa ako liek na liečbu postmenopauzálnej rakoviny prsníka u žien, kde bol estrogén určený ako hlavná príčina. Dávkovanie na predpis a podávanie Arimidexu v týchto prípadoch vyžaduje 1 mg užívaný raz denne, kým sa nezastaví progresia rakoviny.

Na účely kontroly gynekomastie a všeobecnej kontroly estrogénu počas cyklu sa Arimidex má používať vo všeobecnom rozsahu 0,5 – 1 mg denne a môže byť upravený v závislosti od tolerancie a reakcie používateľa na zlúčeninu . Každý by si mal upraviť dávkovanie Arimidexu podľa svojej individuálnej reakcie. Nie je nezvyčajné, že 0,5 mg/deň je pre niektorých dokonca príliš veľa (alebo príliš málo). Treba tiež vždy pamätať na to, že účelom je kontrola estrogénu počas cyklu, nie úplné odstránenie hladín estrogénu.

Keďže sa v štúdiách preukázalo, že Arimidex pomáha pri vytváraní endogénnej prirodzenej produkcie testosterónu u mužov, dávka Arimidexu 0,5 mg až 1 mg denne by mala byť dostatočná na trvanie akejkoľvek dĺžky PCT.

Arimidex má polčas rozpadu približne 48 hodín a je tiež dôležité pochopiť, že maximálne hladiny v krvnej plazme sa s Arimidexom nedosiahnu, kým sa nedosiahne celý týždeň (7 dní) dôsledného používania. Arimidex sa tiež môže užívať kedykoľvek počas dňa, s jedlom alebo bez jedla.

Arimidex je vo veľkej väčšine na svete nekontrolovaná látka. Najmä v Kanade a Spojených štátoch je to liek na predpis, ale nie je to kontrolovaná látka, a preto je legálna alebo vlastní, kupuje a vlastní – hoci tu nie je voľne predajná. V Spojenom kráľovstve je zákonnosť Arimidexu rovnaká. V mnohých krajinách východnej Európy, Ázie a Stredného východu je Arimidex často voľne predajný.

Obchodné názvy	Arimidex, Aremed, Anastrazol; anastrozol; ICI-D1033; ZD-1033
CAS	120511-73-1
Molárna hmota	293.374
Vzorec	C17H19N5
Čistota	nad 98 %
Vzhľad	Biely kryštalický prášok

 

 

Akékoľvek potreby, kontaktujte nás

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

   

                                

 

Arimidex je možno najpopulárnejším antiestrogénovým a aromatázovým inhibítorom spomedzi týchto troch (Arimidex, Letrozol a Aromasin) a ako taký je veľmi populárnou doplnkovou zlúčeninou na použitie medzi kulturistami a športovcami používajúcimi anabolické steroidy. Potom je samozrejmé, že ide o produkt, ktorý by sa mal dať ľahko nájsť a kúpiť a mal by byť v inventári takmer akéhokoľvek zdroja anabolických steroidov, webovej stránky alebo predajcu.

Jeden bod, ktorý je potrebné vziať do úvahy, je, že tento produkt nie je lacný. Je to možno jedna z najdrahších doplnkových zlúčenín, ktoré je možné kúpiť. Ako obvykle existujú tri rôzne typy produktov Arimidex: farmaceutická kvalita, podzemné laboratórium (UGL) a výskumná chemická kvalita. Každý sa z pochopiteľných dôvodov líši kvalitou, cenou a konzistenciou.

 

 

 

Populárne Tagy: anastrozol (arimidex) pre kulturistiku:{0}}, Čína anastrozol (arimidex) pre kulturistiku:120511-73-1 výrobcovia, dodávatelia, továreň