Fenacetín na úľavu od bolesti CAS:62-44-2

Čo je fenacetín?

Fenacetín, chemicky známy akoN-(4-etoxyfenyl)acetamid, je biely kryštalický prášok bez zápachu s miernymi analgetickými a antipyretickými vlastnosťami. Prvýkrát bol predstavený v roku 1887 a bol jedným z prvých syntetických liekov proti horúčke a bolesti. Štruktúrne patrí fenacetín medziacetanilidrodiny zlúčenín a jej účinky na organizmus sú podobné účinkom acetaminofénu (paracetamolu), čo je viac používaná moderná alternatíva.

Zatiaľ čo fenacetín bol účinný pri liečbe miernej až stredne silnej bolesti a znižovaní horúčky, jeho rozšírené používanie kleslo v dôsledku zdravotných rizík spojených s dlhodobou konzumáciou, najmä nefropatie (ochorenie obličiek) a karcinogenity. V mnohých krajinách, vrátane Spojených štátov amerických, bol fenacetín stiahnutý z trhu.

●Názov IUPAC: N-(4-etoxyfenyl)acetamid

●Molekulárny vzorec: C10H13N02

●Molekulová hmotnosť: 179,22 g/mol

●Bod topenia: 134-137 stupeň (273-279 stupeň F)

●Rozpustnosť: Fenacetín je ťažko rozpustný vo vode, ale je rozpustnejší v organických rozpúšťadlách, ako je etanol a éter.

●Vzhľad: Biely kryštalický prášok alebo bezfarebné kryštály.

Fenacetín je chemicky stabilný, ale pri vystavení vysokým teplotám alebo dlhodobému svetlu sa môže rozkladať. Jeho etoxyskupina prispieva k jeho miernej lipofilnosti, čo mu umožňuje preniknúť do biologických membrán a uplatniť svoje účinky.

Fenacetín sa primárne používal na dva hlavné účely:

1. Analgetikum (úľava od bolesti): Fenacetín bol široko používaný na zmiernenie miernej až stredne silnej bolesti, ako sú bolesti hlavy, bolesti svalov, menštruačné kŕče a nepohodlie súvisiace s artritídou. Účinkoval tak, že inhiboval prenos signálov bolesti v centrálnom nervovom systéme (CNS).

2. Antipyretikum (zníženie horúčky): Fenacetín fungoval aj ako antipyretikum, čo znamená, že pomáhal znižovať horúčku. Pôsobením na hypotalamus, časť mozgu, ktorá reguluje telesnú teplotu, pomáha normalizovať zvýšenú telesnú teplotu v prípadoch horúčky.

Zatiaľ čo tieto aplikácie boli vysoko účinné, fenacetín sa bežne kombinoval s inými analgetikami, ako je aspirín alebo kofeín vo voľnopredajných prípravkoch. Vrátane niektorých známych značiek týchto kombináciíA.P.C.(Aspirín, fenacetín a kofeín) aEmpirinová zlúčenina.

Presný mechanizmus účinku fenacetínu nebol úplne pochopený, keď bol prvýkrát vyvinutý. Moderný farmakologický výskum však odhalil, že účinky fenacetínu sú z veľkej časti spôsobené jeho metabolizmomacetaminofén (paracetamol)v pečeni. Je známe, že acetaminofén inhibuje syntézu prostaglandínov v CNS, čo pomáha pri znižovaní bolesti a horúčky. Táto konverzia je kľúčom k pochopeniu účinnosti fenacetínu:

1. Inhibícia syntézy prostaglandínov: Fenacetín nepriamo znižuje produkciu prostaglandínov, chemických látok v tele, ktoré sprostredkovávajú zápal, bolesť a horúčku.

2. Akcia centrálneho nervového systému: Účinky fenacetínu na zmiernenie bolesti vyplývajú z jeho pôsobenia na mozog a miechu, kde tlmí vnímanie bolesti.

Na rozdiel od niektorých iných nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) však fenacetín nevykazuje významné protizápalové vlastnosti.

Absorpcia: Fenacetín sa po perorálnom podaní absorbuje cez gastrointestinálny trakt. Keď sa dostane do krvného obehu, rozšíri sa po celom tele a prekročí hematoencefalickú bariéru a dostane sa do CNS, aby uplatnil svoje účinky.

Distribúcia: Po absorpcii sa fenacetín distribuuje do rôznych tkanív, vrátane pečene, kde podlieha rozsiahlemu metabolizmu.

Metabolizmus: Fenacetín sa primárne metabolizuje v pečenideacetyláciavydaťacetaminofén(paracetamol), jeho aktívny metabolit. Proces zahŕňa pečeňové enzýmy, najmäsystém cytochrómu P450. Táto metabolická premena je zodpovedná za analgetické a antipyretické účinky fenacetínu.

Malá časť fenacetínu sa však metabolizuje nap-fenetidín, zlúčenina spojená s toxickými účinkami, najmä nefrotoxicitou a karcinogenitou.

Vylučovanie: Metabolity fenacetínu, vrátane acetaminofénu a iných neaktívnych produktov, sa primárne vylučujú cez obličky močom.

Fenacetín má relatívne krátky polčas rozpadu, typicky v rozmedzí od1 až 3 hodiny. To znamená, že polovica podanej dávky sa v tomto časovom rámci metabolizuje a vylučuje z tela. Jeho aktívny metabolit, acetaminofén, však pôsobí dlhšie, čo predlžuje jeho terapeutické účinky.

Polčas eliminácie acetaminofénu je približne2 až 4 hodinyv závislosti od individuálnych faktorov, ako je funkcia pečene a rýchlosť metabolizmu.

Historická dávka:

●Typická perorálna dávka fenacetínu bola300-500 mgbraný každý4 až 6 hodínpodľa potreby pri bolesti alebo horúčke.

●V kombinovaných produktoch sa fenacetín často používal v dávkach250 mgv kombinácii saspirín (300 mg)akofeín (30 mg)pre zvýšenú účinnosť.

Maximálna denná dávka: Maximálna odporúčaná denná dávka bola všeobecne2 až 3 gramy, hoci vyššie dávky boli spojené so zvýšeným rizikom toxicity.

Je dôležité poznamenať, že fenacetín sa už neodporúča ani nepredpisuje kvôli známym nežiaducim účinkom. V klinickej praxi ho nahradili bezpečnejšie alternatívy, ako je acetaminofén.

1. Účinná úľava od bolesti: Fenacetín bol účinný pri liečbe miernych až stredne silných bolestí, ako sú bolesti hlavy, svalov a kĺbov, a vo svojej dobe ponúkal pacientom výraznú úľavu.

2. Zníženie horúčky: Antipyretické vlastnosti fenacetínu pomohli znížiť horúčku pri stavoch, ako je chrípka alebo iné horúčkovité ochorenia.

3.Kombinovaná terapia: V kombinácii s inými liekmi, ako je aspirín alebo kofeín, fenacetín poskytoval zosilnené terapeutické účinky na bolesť a horúčku, vďaka čomu je obľúbenou voľbou medzi voľne predajnými liekmi.

Napriek svojim výhodám bol fenacetín spojený s celým radom závažných nežiaducich účinkov, čo nakoniec viedlo k jeho prerušeniu v mnohých krajinách.

1. Poškodenie obličiek (fenacetínová nefropatia): Dlhodobé užívanie fenacetínu bolo spojené so špecifickým typom poškodenia obličiek, tzvfenacetínová nefropatia. Tento stav je charakterizovanýintersticiálna nefritídaarenálna papilárna nekróza, čo môže viesť k chronickému ochoreniu obličiek a zlyhaniu obličiek. Nefropatia vyvolaná fenacetínom bola obzvlášť častá u jedincov, ktorí liek užívali mnoho rokov.

2.Karcinogenita: Fenacetín bol klasifikovaný ako aKarcinogén skupiny 1týmMedzinárodná agentúra pre výskum rakoviny (IARC). Dlhodobé používanie je spojené so zvýšeným rizikom vzniku rakoviny, najmäuroteliálny karcinóm(druh rakoviny močového mechúra). Predpokladá sa, že tento karcinogénny potenciál je výsledkom tvorby toxických metabolitov počas jeho metabolizmu.

3. Hemolytická anémia: V zriedkavých prípadoch súviselo užívanie fenacetínu shemolytická anémia, stav, pri ktorom sa červené krvinky ničia rýchlejšie, ako sa stihnú vyrobiť.

4.Methemoglobinémia: Fenacetín môže spôsobiťmethemoglobinémia, stav, pri ktorom je hemoglobín zmenený, čím sa znižuje jeho schopnosť prenášať kyslík. To môže viesť k príznakom, ako je cyanóza (modrá koža) a dýchavičnosť.

5. Alergické reakcie: U niektorých jedincov sa vyvinuli reakcie z precitlivenosti na fenacetín vrátane kožných vyrážok, svrbenia a opuchu.

6. Gastrointestinálne ťažkosti: Ako mnohé analgetiká, aj fenacetín môže spôsobiť gastrointestinálne vedľajšie účinky vrátane nevoľnosti, vracania a bolesti brucha, najmä pri dlhodobom používaní.

Napriek tomu, že sa fenacetín stiahol z bežného lekárskeho používania, zaznamenal určité nezákonné použitie. Niekedy sa používa ako arezací prostriedokv nelegálnom obchode s drogami, najmä pri falšovaní kokaínu. Je to kvôli jeho podobnému vzhľadu a objemnosti, čo z neho robí pohodlné plnivo. Táto prax však ešte viac zdôrazňuje nebezpečnú povahu fenacetínu, pretože jeho toxické účinky zostávajú vážnym problémom, najmä ak sa konzumuje nevedome.

Vo vedeckom výskume je fenacetín naďalej zaujímavý ako modelová zlúčenina na štúdiummetabolizmus liečiva toxikologické účinky analgetík. Jeho metabolická premena na acetaminofén poskytuje pohľad na úlohu pečene pri spracovaní liečiv a tvorbe toxických metabolitov.

Obchodné názvy	Klomifén, klomifén, klomid
CAS	62-44-2
Molárna hmotnosť	179.216
MF	C10H13NO2
Čistota	nad 98 %
Vzhľad	Biely kryštalický prášok

 

 

Akékoľvek potreby, kontaktujte nás

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

   

                                

 

Fenacetín bol v 19. a 20. storočí široko používaným analgetikom a antipyretikom, ktoré ponúkalo účinnú úľavu od bolesti a horúčky. Avšak jeho významné riziká, vrátane poškodenia obličiek, rakoviny a iných závažných nepriaznivých účinkov, viedli k jeho stiahnutiu z trhu vo väčšine krajín. Dnes bezpečnejšie alternatívy ako acetaminofén nahradili fenacetín v lekárskej praxi.

Zatiaľ čo fenacetín zohral dôležitú úlohu vo vývoji moderných analgetík, jeho odkaz slúži ako pripomienka dôležitosti dôkladného hodnotenia bezpečnosti farmaceutických zlúčenín. Jeho používanie sa dnes vo veľkej miere obmedzuje na nelegálne aplikácie, kde predstavuje trvalé zdravotné riziko pre jednotlivcov, ktorí si neuvedomujú jeho nebezpečenstvá.

Populárne Tagy: fenacetín na úľavu od bolesti cas:62-44-2, Čína fenacetín na úľavu od bolesti cas:62-44-2 výrobcovia, dodávatelia, továreň