Phenacetin Surovina Prášok na antipyretikum a analgetikum CAS:62-44-2

Čo je fenacetín?

Fenacetín, chemicky známy ako *N-(4-etoxyfenyl)acetamid*, je syntetická zlúčenina, ktorá patrí do triedy liekov známych ako anilínové analgetiká. Historicky bol takmer celé storočie základným kameňom voľne predajných a na predpis liekov proti bolesti a horúčke, ktoré sa často nachádzajú v populárnych „APC“ práškoch (aspirín-fenacetín-kofeín). Ako prášok suroviny sa Phenacetin prezentuje ako biela, kryštalická alebo jemne prášková látka s mierne horkastou chuťou. Je ťažko rozpustný vo vode, ale ľahšie rozpustný v organických rozpúšťadlách, ako je etanol a chloroform.

Jeho príbeh je príbehom vzostupu a pádu. Prvýkrát bol syntetizovaný v roku 1887 a bol vychvaľovaný za svoju účinnosť, no nakoniec sa stal učebnicovým príkladom toho, ako dlhodobé nepriaznivé účinky lieku môžu zatieniť jeho terapeutické výhody. Zatiaľ čo jeho používanie v humánnej medicíne bolo celosvetovo takmer úplne vykorenené kvôli obavám z toxicity, jeho dedičstvo, chemické vlastnosti a špecializované aplikácie z neho robia predmet významného farmaceutického a historického záujmu.

Vlastnosti prášku fenacetínovej suroviny presahujú jeho fyzický popis až po jeho prirodzené farmakologické vlastnosti:

●Pro-drogová povaha:Charakteristickým znakom fenacetínu je to, že je z veľkej časti apro-liečivo. To znamená, že podstupuje významný metabolizmus prvého{1} prechodu v pečeni, kde sa primárne premieňaparacetamol (acetaminofén), jeho aktívny metabolit. Menšia časť sa metabolizuje nap-fenetidín, zlúčenina, ktorá sa podieľa na jej toxicite.

●Centrálna a periférna činnosť:Jeho mechanizmus účinku je dualistický. Rovnako ako paracetamol sa predpokladá, že pôsobí inhibíciou enzýmov cyklooxygenázy (COX) v centrálnom nervovom systéme, čím sa znižuje produkcia prostaglandínov, ktoré sú mediátormi bolesti a horúčky. Môže mať tiež mierny účinok na syntézu periférnych prostaglandínov.

●Stabilita a syntéza:Prášok je stabilný za normálnych podmienok skladovania, ale mal by byť chránený pred svetlom a vlhkosťou. Jeho syntéza typicky zahŕňa etoxyláciup-nitrofenols následnou redukciou a acetyláciou alebo priamo z paracetamolu prostredníctvom etylačného procesu.

Primárna historická aplikácia fenacetínu bola ako anantipyretikum(zníženie-horúčky) aanalgetikum(bolesť-uvoľňujúci) agent. Bol mimoriadne obľúbený na liečbu miernych až stredne silných bolestí, ako sú bolesti hlavy, migrény, neuralgie a artralgie, a na zníženie horúčky spojenej s bežnými chorobami.

Jeho aplikácia takmer nikdy nebola ako monoterapia. Jeho najznámejšie aplikácie boli v kombinovaných formuláciách:

●APC tablety/prášky:KombináciaAspirín (250 mg),Phenacetín (150 mg) aCafeín (50 mg) bol všadeprítomným liekom po väčšinu 20. storočia.

●Zložené analgetiká:Bol kombinovaný s inými analgetikami, kodeínom, barbiturátmi a myorelaxanciami v rôznych prípravkoch na predpis, aby sa vytvorili synergické účinky (analgetická nefropatia).

Moderné a špecializované aplikácie:
Je dôležité to uviesťFenacetín je vo väčšine krajín zakázaný na ľudskú spotrebu, vrátane Spojených štátov amerických, Kanady, členských štátov Európskej únie a mnohých ďalších, kvôli priamej súvislosti s rakovinou a poškodením obličiek.

Jeho súčasné aplikácie sú značne obmedzené a vysoko špecializované:

●Veterinárne lekárstvo:V niektorých regiónoch vidí extrémne obmedzené použitie vo veterinárnej medicíne pod prísnymi kontrolami, hoci v drvivej väčšine sa uprednostňujú bezpečnejšie alternatívy.

●Výskumná chemikália:Jeho primárne moderné využitie je ako aprekurzor v chemickej syntézenajmä pri legálnej a kontrolovanej laboratórnej syntéze iných zlúčenín. Slúži tiež ako referenčný štandard vo forenznom, toxikologickom a farmakologickom výskume na štúdium metabolických dráh a historickej toxicity liekov.

●Činidlo na rezanie nelegálnych drog:Je tragické, že fenacetín sa objavil ako bežná sekacia látka v nelegálnych drogách, najmä vo falšovaných liečivách a pouličných drogách predávaných ako MDMA alebo kokaín. To predstavuje významné riziko pre verejné zdravie, pretože používatelia si neuvedomujú, že prijímajú známy karcinogén.

Výhody, vďaka ktorým je fenacetín populárny, sú teraz do značnej miery chápané prostredníctvom jeho aktívneho metabolitu, paracetamolu.

●Účinná analgézia:Poskytol spoľahlivú úľavu od -zápalovej somatickej bolesti. Jeho účinok bol často popisovaný ako hladký a účinný pri bežných ochoreniach.

●Účinné antipyretikum:Bol to silný prostriedok na zníženie horúčky.

●Synergický efekt:V kombinácii s aspirínom a kofeínom táto trojica poskytla zvýšenú úľavu od bolesti. Aspirín pôsobil na periférny zápal, fenacetín (prostredníctvom paracetamolu) na centrálne dráhy bolesti a kofeín stiahol mozgové cievy (pomáhal pri migréne) a potenciálne zvýšil absorpciu analgetík.

Nie je však možné diskutovať o jeho „výhodách“ bez kritického upozornenia, že tieto krátkodobé{0}}účinky výrazne prevažujú vážne dlhodobé-riziká, čo vedie k celosvetovému zákazu.

Zrieknutie sa zodpovednosti: Tieto informácie sú prezentované len na historické a vzdelávacie účely. Fenacetín NIE JE BEZPEČNÝ na ľudskú spotrebu. NEPOUŽÍVAJTE.

●Historické dávkovanie:V ére jeho používania bola typická dávka pre dospelých150 mg až 300 mgkaždých 4-6 hodín, často ako súčasť kombinovaného produktu. Celková denná dávka sa vo všeobecnosti udržiavala pod 1-2 gramami. Dávky presahujúce túto hodnotu významne zvýšili riziko akútnej toxicity a chronického poškodenia orgánov.

●Cyklus:Výraz „cyklus“ je relevantnejší pre lieky-na zvýšenie výkonnosti a nie je štandardným pojmom pre analgetiká, ako je fenacetín. Bol navrhnutý preakútne, krátkodobé-používaniena zvládnutie epizodickej bolesti alebo horúčky. Chronické každodenné užívanie počas týždňov, mesiacov alebo rokov bolo primárnym vzorom konzumácie, ktorý viedol k epidémii „fenacetínovej nefritídy“ a uroteliálnej rakoviny. Pre túto zlúčeninu neexistuje žiadny bezpečný cyklus.

●Polčas-životnosti a farmakokinetika:

○ Absorpcia:Fenacetín sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.

○ Metabolizmus:Prechádza rozsiahlym a rýchlym metabolizmom prvého-prechodu v pečeni.

○Polčas{0}}života:Polčas-premeny samotného fenacetínu je relatívne krátky, približne45 minút až 1 hodina. To je však zavádzajúce, pretože jeho účinky sú sprostredkované jeho metabolitmi.

○Aktívny metabolit:Jeho primárny aktívny metabolit,paracetamol, má polčas-1 až 4 hodinyu dospelých. Je to zlúčenina zodpovedná za terapeutické antipyretické a analgetické účinky.

○Toxický metabolit:Približne 5-10% dávky fenacetínu sa metabolizuje inou cestoup-fenetidín. Tento metabolit je zodpovedný za tvorbu reaktívnych foriem kyslíka a spôsobuje methemoglobinémiu (zníženie kapacity prenosu kyslíka v krvi-) a je silne zapojený do oxidačného poškodenia obličiek a karcinogénneho účinku na močové cesty.

Akákoľvek diskusia o fenacetíne je neúplná bez ostrého varovania o jeho hlbokých nebezpečenstvách, ktoré si vyžiadali jeho odstránenie z globálneho trhu.

1. Analgetická nefropatia:Chronické užívanie je neoddeliteľne spojené so špecifickou a často nezvratnou formou poškodenia obličiek nazývanou analgetická nefropatia. Toto je charakterizované renálnou papilárnou nekrózou a chronickou intersticiálnou nefritídou, čo nakoniec vedie ku konečnému- štádiu zlyhania obličiek vyžadujúcemu dialýzu.

2. Karcinogenita:Fenacetín je klasifikovaný ako aKarcinogén skupiny 1("karcinogénne pre ľudí") Medzinárodnou agentúrou pre výskum rakoviny (IARC). Existuje dostatok dôkazov, ktoré ho spájajú so zvýšeným rizikom rakoviny v močovom trakte, najmä karcinómu obličkovej panvičky a karcinómu z prechodných buniek močového mechúra.

3. Methemoglobinémia:Metabolitp-fenetidínmôže oxidovať hemoglobín na methemoglobín, ktorý nedokáže efektívne viazať kyslík. To môže viesť k cyanóze (modrá koža), dýchavičnosti, únave a v závažných prípadoch k poškodeniu orgánov a smrti v dôsledku hypoxie.

4. Závislosť a zneužívanie:Chronické používanie zložených analgetík obsahujúcich fenacetín (často s kodeínom) viedlo k dobre -zdokumentovanému vzoru psychickej závislosti a zneužívania, čo ešte viac zhoršilo cyklus toxicity.

Obchodné názvy	Clomiphene, Clomifene, Clomid
CAS	62-44-2
Molárna hmotnosť	179.216
MF	C10H13NO2
Čistota	nad 98 %
Vzhľad	Biely kryštalický prášok

 

 

Akékoľvek potreby, kontaktujte nás

E-mail: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Prášok fenacetínovej suroviny je pozostatkom farmaceutickej histórie. Jeho príbeh je silným príbehom o počiatočnom lekárskom triumfe, po ktorom nasleduje vytriezvenie s latentnou toxicitou. Zatiaľ čo jeho vlastnosti ako pre-liečiva a jeho účinnosť pri znižovaní bolesti a horúčky sú farmakologicky zaujímavé, vzhľadom na jeho ničivé karcinogénne a nefrotoxické účinky sú úplne irelevantné.

Jeho moderná existencia sa obmedzuje na kontrolované laboratórne prostredie ako chemický prekurzor a ostrá pripomienka imperatívu prísneho{0}}dlhodobého{0}}po{1}}dohľadu nad trhom s farmaceutickými výrobkami. Jeho dedičstvo žije nie ako terapia, ale ako varovný príbeh, ktorý zásadným spôsobom formoval moderné predpisy o bezpečnosti liekov a pripravil cestu pre bezpečnejšie používanie jeho metabolitu, paracetamolu.

Populárne Tagy: fenacetínový surovinový prášok pre antipyretické a analgetické cas: 62-44-2, Čína fenacetínový surovinový prášok pre antipyretické a analgetické cas: 62-44-2 výrobcovia, dodávatelia, továreň