Klomifén citrát

Klomifén citrát, bežne známy pod značkou Clomid, je liek klasifikovaný ako selektívny modulátor estrogénového receptora (SERM). Primárne sa používa v oblasti reprodukčnej medicíny na stimuláciu ovulácie u žien, ktoré majú ťažkosti s otehotnením v dôsledku anovulácie alebo nepravidelnej ovulácie.

Klomiféncitrát (CC) je nesteroidný trifenyletylénový derivát, ktorý vykazuje ako agonistické, tak antagonistické vlastnosti estrogénu, tj selektívny modulátor estrogénového receptora. Estrogénové agonistické vlastnosti sa prejavia len vtedy, keď sú hladiny endogénneho estrogénu extrémne nízke. Inak CC pôsobí hlavne ako antiestrogén. Užíva sa ústami raz denne, pričom liečba zvyčajne trvá päť dní.

 

 

 

Klomifén je jednou z niekoľkých alternatív na vyvolanie ovulácie u tých, ktoré sú neplodné v dôsledku anovulácie alebo oligoovulácie. Chýbajú dôkazy o použití klomifénu u tých, ktorí sú neplodní bez známeho dôvodu. V takýchto prípadoch štúdie pozorovali klinickú mieru gravidity 5,6 percent na cyklus pri liečbe klomifénom oproti 1,3 percentám –4. 2 percentá za cyklus bez liečby.

Dôležité je správne načasovanie lieku; mala by sa užívať asi od piateho dňa cyklu a mala by dochádzať k častému pohlavnému styku.

Indukcia ovulácie: Klomifén citrát sa používa na vyvolanie ovulácie u žien, ktoré majú neplodnosť spôsobenú anovuláciou alebo nepravidelnou ovuláciou. Funguje tak, že blokuje estrogénové receptory v hypotalame, čo vedie k zvýšeniu uvoľňovania folikuly stimulujúceho hormónu (FSH) a luteinizačného hormónu (LH) z hypofýzy. To stimuluje vývoj a uvoľňovanie vajíčok z vaječníkov.

Syndróm polycystických ovárií (PCOS): Klomiféncitrát sa bežne predpisuje ženám so syndrómom polycystických ovárií (PCOS), čo je stav charakterizovaný hormonálnou nerovnováhou a nepravidelnou ovuláciou. Pomáha regulovať menštruačný cyklus a zlepšuje šance na úspešnú ovuláciu a tehotenstvo.

 

 

Klomifén sa tiež používa s inou technológiou asistovanej reprodukcie na zvýšenie miery úspešnosti týchto iných spôsobov.

Klomifén sa niekedy používa pri liečbe mužského hypogonadizmu ako alternatíva k substitučnej terapii testosterónom. Pri tejto indikácii sa liek používal v dávke 20 až 50 mg trikrát týždenne až jedenkrát denne. Zistilo sa, že u hypogonadálnych mužov zvyšuje hladiny testosterónu o 2- až 2.5--krát pri takýchto dávkach. Napriek tomu, že použitie dotazníkov v testoch s komparátorom náhrady testosterónu bolo spochybnené, bola zaznamenaná nižšia cena klomifénu, terapeutické výhody a väčšia hodnota pre zlepšenie hypogonadizmu.

Klomifén pozostáva z dvoch stereoizomérov v rovnakom pomere: enklomifénu a zuklomifénu. Zuklomifén má proestrogénne vlastnosti, zatiaľ čo enklomifén je proandrogénny, tj podporuje produkciu testosterónu prostredníctvom stimulácie HPG osi. Z tohto dôvodu sa zistilo, že purifikovaný izomér enklomifénu je dvakrát účinnejší pri posilňovaní testosterónu v porovnaní so štandardnou zmesou oboch izomérov. Okrem toho, enklomifén má polčas len 10 hodín, ale zuklomifén má polčas rádovo niekoľko dní až týždeň, takže ak je cieľom zvýšiť testosterón, pravidelné užívanie klomifénu môže spôsobiť oveľa dlhšie trvajúce pro- estrogénne účinky ako proandrogénne účinky.

Klomifén sa používa na liečbu gynekomastie. Zistilo sa, že je užitočný pri liečbe niektorých prípadov gynekomastie, ale v tejto indikácii nie je taký účinný ako tamoxifén alebo raloxifén. U gynekomastie vykazuje rôzne výsledky (pravdepodobne preto, že izomér zuklomifénu je estrogénny), a preto nie je Odporúča sa na liečbu tohto stavu. Čistý izomér enklomifénu je pravdepodobne účinnejší ako klomifén pri liečbe gynekomastie z dôvodu nedostatku izoméru zuklomifénu (ako je uvedené vyššie).

Mužská neplodnosť: Klomiféncitrát sa niekedy používa mimo označenia pri liečbe mužskej neplodnosti. U mužov s nízkou hladinou testosterónu alebo nízkym počtom spermií môže stimulovať produkciu hormónov v hypofýze, ktoré zvyšujú produkciu spermií.

 

 

Klomifén produkuje N-desmetylklomifén, klomifenoxid (N-oxid klomifénu), 4-hydroxyklomifén a 4-hydroxy-N-desmetylklomifén ako metabolity. Klomifén je najdôležitejším proliečivom 4-hydroxyklomifénu a 4-hydroxy-N-desmetylklomifénu, ktoré sú najaktívnejšie z jeho metabolitov. V jednej štúdii boli maximálne hladiny po jednorazovej dávke 50 mg klomifénu 20,37 nmol/l pre klomifén, 0,95 nmol/l pre 4-hydroxyklomifén a 1,15 nmol/ L pre 4-hydroxy-N-desmetylklomifén.

Klomifén má nástup účinku 5 až 10 dní po liečbe a polčas eliminácie približne 4 - 7 dní. V jednej štúdii po jednorazovej dávke 50 mg klomifénu bol polčas klomifénu 128 hodín (5,3 dní), 4-hydroxyklomifénu 13 hodín a 4-hydroxy-N -desmetylklomifénu bola 15 hodín. Jedinci s alelou CYP2D6*10 vykazovali dlhšie polčasy pre 4-hydroxyklomifén a 4-hydroxy-N-desmetylklomifén. Predovšetkým v dôsledku rozdielov v genetike CYP2D6 sú koncentrácie v rovnovážnom stave a individuálna odpoveď na klomifén veľmi variabilné.

Väčšina metabolizmu klomifénu prebieha v pečeni, kde podlieha enterohepatálnej recirkulácii. Klomifén a jeho metabolity sa vylučujú predovšetkým stolicou (42 percent) a k vylučovaniu môže dôjsť až 6 týždňov po vysadení.

 

 

Meno Produktu	Clomid, Serophene
Iné meno	klomifén; chlóramifén; chlóramifén; MRL-41; MRL/41; NSC-35770
CAS	911-45-5
Molárna hmota	405.966
MF	C26H28ClNO
Čistota	Vyše 98 percent
Vzhľad	Biely až sivobiely kryštalický prášok

 

Akékoľvek potreby, kontaktujte nás
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: plus 86-15572565525
Telegram: plus 86-19128233885

 

 

Clomid, tiež známy ako klomiféncitrát, je liek klasifikovaný ako selektívny modulátor estrogénového receptora (SERM). Primárne sa používa v oblasti reprodukčnej medicíny na stimuláciu ovulácie u žien, ktoré majú ťažkosti s otehotnením v dôsledku anovulácie alebo nepravidelnej ovulácie. Tu je podrobné vysvetlenie toho, ako Clomid funguje:

Mechanizmus účinku: Clomid pôsobí na hypotalamus, čo je časť mozgu, ktorá hrá kľúčovú úlohu pri regulácii menštruačného cyklu. Viaže sa na estrogénové receptory v hypotalame a blokuje ich normálnu interakciu s endogénnym estrogénom.

Estrogénová blokáda: Blokovaním estrogénových receptorov v hypotalame Clomid zabraňuje negatívnemu spätnému účinku estrogénu na uvoľňovanie folikuly stimulujúceho hormónu (FSH) a luteinizačného hormónu (LH) z hypofýzy.

Zvýšené uvoľňovanie FSH a LH: V reakcii na estrogénovú blokádu hypotalamus vníma nižšie hladiny estrogénu, čo spúšťa zvýšenie produkcie a uvoľňovania FSH a LH z hypofýzy.

Vývoj folikulov a ovulácia: Zvýšené hladiny FSH stimulujú rast a vývoj ovariálnych folikulov, ktoré obsahujú vajíčka. Ako folikuly dozrievajú, produkujú viac estrogénu. Zvýšené hladiny LH spúšťajú konečné dozrievanie dominantného folikulu a uvoľnenie vajíčka z vaječníka, čo je známe ako ovulácia.

Pravidelná ovulácia a menštruačný cyklus: Stimuláciou ovulácie pomáha Clomid ženám s anovuláciou alebo nepravidelnou ovuláciou vytvoriť pravidelné menštruačné cykly a zvýšiť ich šance na počatie.

Je dôležité poznamenať, že Clomid sa zvyčajne predpisuje na určitú dobu a v špecifických dávkach určených zdravotníckym pracovníkom. Pravidelné monitorovanie prostredníctvom krvných testov, ultrazvukových vyšetrení a sledovania menštruačných cyklov je rozhodujúce pre posúdenie odpovede na liečbu a úpravu dávkovania, ak je to potrebné.

Clomid sa má užívať len pod dohľadom kvalifikovaného zdravotníckeho pracovníka so skúsenosťami v oblasti reprodukčnej medicíny. Môžu poskytnúť personalizované poradenstvo, monitorovať reakciu na liečbu a riadiť akékoľvek potenciálne vedľajšie účinky.

 

Populárne Tagy: klomifén citrát, Čína výrobcovia klomiféncitrátu, dodávatelia, továreň