Tamoxifen citrát

Tamoxifén je liek, ktorý patrí do triedy liekov nazývaných selektívne modulátory estrogénových receptorov (SERM). predávaný okrem iného pod značkou Nolvadex, je selektívny modulátor estrogénového receptora používaný na prevenciu rakoviny prsníka u žien a mužov.[Študuje sa aj pri iných typoch rakoviny. Používa sa pri Albrightovom syndróme. Tamoxifén sa zvyčajne užíva denne ústami počas piatich rokov pri rakovine prsníka.

Modulácia estrogénových receptorov: Tamoxifén pôsobí tak, že sa viaže na estrogénové receptory v prsnom tkanive, čím blokuje účinky estrogénu. To pomáha zabrániť estrogénu v stimulácii rastu buniek rakoviny prsníka s pozitívnymi estrogénovými receptormi.

Tamoxifén sa často používa ako adjuvantná liečba po chirurgickom zákroku a iných liečebných postupoch, ako je chemoterapia alebo rádioterapia, aby sa znížilo riziko recidívy rakoviny.

Tamoxifén je primárne účinný pri liečbe rakoviny prsníka, ktorá je pozitívna na estrogénové receptory (ER-pozitívne) alebo progesterónové receptory pozitívne (PR-pozitívne). Je menej účinný pri nádoroch, ktoré tieto receptory neexprimujú.

 

 

 

1) Dysmenorea:

Tamoxifén sa účinne používa na zlepšenie prietoku krvi, zníženie kontraktility maternice a bolesti u pacientok s dysmenoreou.

2) Rakovina prsníka:

Tamoxifén sa používa na liečbu včasného aj pokročilého karcinómu prsníka s pozitívnym estrogénovým receptorom (ER-pozitívny alebo ER plus) u žien pred a po menopauze. Tamoxifén zvyšuje riziko postmenopauzálneho krvácania, endometriálnych polypov, hyperplázie a rakoviny endometria; používanie tamoxifénu s vnútromaternicovým systémom uvoľňujúcim levonorgestrel môže zvýšiť vaginálne krvácanie po 1 až 2 rokoch, ale do istej miery znižuje endometriálne polypy a hyperpláziu, ale nie nevyhnutne rakovinu endometria. Okrem toho je to najbežnejšia hormonálna liečba rakoviny prsníka u mužov. Je tiež schválená FDA na prevenciu rakoviny prsníka u žien s vysokým rizikom vzniku tohto ochorenia. Ďalej bol schválený na redukciu kontralaterálneho (v opačnom prsníku) rakoviny. Užívanie tamoxifénu sa odporúča 10 rokov.

V roku 2006 veľká klinická štúdia STAR dospela k záveru, že raloxifén je účinný aj pri znižovaní výskytu rakoviny prsníka. Aktualizované výsledky po priemerne 6,75 rokoch sledovania zistili, že raloxifén si zachováva 76 percent účinnosti tamoxifénu pri prevencii invazívnej rakoviny prsníka, pričom o 45 percent menej rakoviny maternice a o 25 percent menej krvných zrazenín u žien užívajúcich raloxifén ako u žien užívajúcich tamoxifén.

3) Neplodnosť

Tamoxifén sa používa na vyvolanie ovulácie na liečbu neplodnosti u žien s anovulačnými poruchami. Podáva sa tretí až siedmy deň ženského cyklu.

Tamoxifén zlepšuje plodnosť u mužov s neplodnosťou dezinhibíciou osi hypotalamus-hypofýza-gonadálna os (os HPG) prostredníctvom ER antagonizmu a tým zvyšuje sekréciu luteinizačného hormónu (LH) a folikuly stimulujúceho hormónu (FSH) a zvyšuje produkciu testikulárneho testosterónu.

4) Neplodnosť

Tamoxifén sa používa na vyvolanie ovulácie na liečbu neplodnosti u žien s anovulačnými poruchami. Podáva sa tretí až siedmy deň ženského cyklu.

Tamoxifén zlepšuje plodnosť u mužov s neplodnosťou dezinhibíciou osi hypotalamus-hypofýza-gonadálna os (os HPG) prostredníctvom ER antagonizmu a tým zvyšuje sekréciu luteinizačného hormónu (LH) a folikuly stimulujúceho hormónu (FSH) a zvyšuje produkciu testikulárneho testosterónu.

5) Skorá puberta

Tamoxifén je užitočný pri liečbe periférnej predčasnej puberty, napríklad v dôsledku McCune-Albrightovho syndrómu, u dievčat aj chlapcov. Zistilo sa, že znižuje rýchlosť rastu a rýchlosť dozrievania kostí u dievčat s predčasnou pubertou, a tým zlepšuje konečnú výšku u týchto jedincov.

 

 

Tamoxifén je užitočný pri liečbe periférnej predčasnej puberty, napríklad v dôsledku McCune-Albrightovho syndrómu, u dievčat aj chlapcov. Zistilo sa, že znižuje rýchlosť rastu a rýchlosť dozrievania kostí u dievčat s predčasnou pubertou, a tým zlepšuje konečnú výšku u týchto jedincov.

 

 

Tamoxifén sa pri perorálnom podaní rýchlo a extenzívne vstrebáva z čriev. Biologická dostupnosť tamoxifénu pri perorálnom podaní je približne 100 percent, čo naznačuje minimálny metabolizmus prvého prechodu v črevách a pečeni. Po užití sa maximálne hladiny tamoxifénu objavia po troch až siedmich hodinách. Rovnovážne hladiny tamoxifénu sa zvyčajne dosiahnu po 3 až 4 týždňoch, ale možno až po 16 týždňoch denného podávania. Rovnovážne hladiny afimoxifénu sa dosiahnu po 8 týždňoch denného podávania tamoxifénu. Maximálne hladiny tamoxifénu po jednorazovej perorálnej dávke 40 mg boli 65 ng/ml a hladiny v rovnovážnom stave pri 20 mg/deň boli 310 ng/ml. Hladiny tamoxifénu vykazujú jasnú závislosť od dávky v rozsahu dávok 1 až 20 mg/deň. Hladiny endoxifénu sú približne 5 až 10-krát vyššie ako hladiny afimoxifénu s veľkou interindividuálnou variabilitou. Hladiny endoxifénu boli hlásené ako 10,8 až 15,9 ng/ml v rovnovážnom stave u normálnych metabolizátorov CYP2D6 počas liečby 20 mg/deň tamoxifénu. Najčastejšími metabolitmi tamoxifénu z hľadiska cirkulujúcich koncentrácií sú N-desmetyltamoxifén, N,N-didesmetyltamoxifén, (Z)-endoxifén a tamoxifén N-oxid.

 

 

Meno Produktu	Nolvadex, Genox, Tamifen
Iné meno	TMX; ICI-46474
CAS	10540-29-1
Molárna hmota	371.524
MF	C26H29NIE
Čistota	Vyše 98 percent
Vzhľad	Biely až sivobiely kryštalický prášok

 

Akékoľvek potreby, kontaktujte nás
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: plus 86-15572565525
Telegram: plus 86-19128233885

 

 

Tamoxifén, predávaný okrem iného pod značkou Nolvadex, sa primárne používa na liečbu a prevenciu rakoviny prsníka. Tu sú hlavné použitia tamoxifénu (Nolvadex):

Liečba rakoviny prsníka: Tamoxifén sa bežne predpisuje ako súčasť liečebného režimu pre rôzne typy rakoviny prsníka. Je účinný u žien pred menopauzou aj po menopauze. Tamoxifén sa často používa ako adjuvantná terapia po operácii na zníženie rizika recidívy rakoviny a ako liečba pokročilého alebo metastatického karcinómu prsníka.

Rakovina prsníka s pozitívnym hormonálnym receptorom: Tamoxifén je obzvlášť účinný pri liečbe rakoviny prsníka, ktorá je pozitívna na estrogénové receptory (ER-pozitívne) alebo progesterónové receptory (PR-pozitívne). Funguje tak, že blokuje účinky estrogénu na prsné tkanivo, čím inhibuje rast rakovinových buniek závislých od estrogénu.

Zníženie rizika rakoviny prsníka: Tamoxifén môže byť predpísaný jednotlivcom s vysokým rizikom vzniku rakoviny prsníka, aby sa znížilo ich riziko. Toto je známe ako chemoprevencia. Medzi vysokorizikové osoby môžu patriť osoby so silnou rodinnou anamnézou rakoviny prsníka alebo určitých genetických mutácií (napr. mutácie BRCA).

Duktálny karcinóm in situ (DCIS): Tamoxifén sa bežne používa ako adjuvantná liečba po operácii duktálneho karcinómu in situ (DCIS), neinvazívnej formy rakoviny prsníka. Pomáha znižovať riziko recidívy DCIS a rozvoja invazívnej rakoviny prsníka.

Využitie mimo označenia: Tamoxifén sa skúmal na potenciálne použitie pri iných stavoch, ako je neplodnosť, gynekomastia (zväčšenie prsného tkaniva u mužov) a bipolárna porucha. Tieto použitia sa však považujú za neoznačené a vyžadujú si ďalší výskum.

Je dôležité poznamenať, že tamoxifén (Nolvadex) sa má užívať len pod dohľadom kvalifikovaného zdravotníckeho pracovníka. Môžu poskytnúť správne vedenie, monitorovať jeho účinnosť a riadiť akékoľvek potenciálne vedľajšie účinky. Počas liečby tamoxifénom je dôležité pravidelné sledovanie a sledovanie, vrátane mamografie a gynekologických vyšetrení.

 

Populárne Tagy: tamoxifen citrát, Čína tamoxifen citrát výrobcovia, dodávatelia, továreň