Vysoká{0}}kvalita STROMUSC MK2866(Ostarine)25mg*100 Pre kulturistiku CAS:841205-47-8

   Čo je MK2866 (Ostarine)?

MK2866, komerčne známy ako Ostarine a vedecky ako Enobosarm alebo GTx{4}}024, patrí do triedy zlúčenín nazývaných selektívne modulátory androgénneho receptora (SARM). Pôvodne vyvinutý spoločnosťou GTx, Inc. (teraz Oncternal Therapeutics) bol navrhnutý na liečbu stavov -ochabovania svalov vrátane rakovinovej kachexie, sarkopénie a Duchennovej svalovej dystrofie. Na rozdiel od tradičných anabolicko-androgénnych steroidov bol Ostarine navrhnutý tak, aby sa selektívne viazal na androgénne receptory vo svalovom a kostnom tkanive a zároveň minimalizoval aktivitu v prostate, pokožke hlavy a iných tkanivách, kde sú androgénne vedľajšie účinky nežiaduce.

Zlúčenina prešla fázami I, II a III klinických skúšok, ktoré demonštrujú významné prírastky svalovej hmoty u pacientov s rakovinou a starších subjektov pri dávkach tak nízkych ako 3 mg denne. Napriek týmto sľubným výsledkom FDA neudelila schválenie a v roku 2018 nebola schválená nová aplikácia lieku GTx na stresovú inkontinenciu moču. Ostarine zostáva klasifikovaný ako skúšaná zlúčenina a Svetová antidopingová agentúra (WADA) ho v súťažných športoch zakazuje.

Chemicky je Ostarine ne Jej číslo CAS je 841205-47-8. Zlúčenina sa typicky podáva orálne a vykazuje vysokú biologickú dostupnosť - približne 100 % na modeloch potkanov.

Charakteristickým znakom MK2866 je jeho tkanivový -selektívny mechanizmus. Po perorálnom podaní sa Ostarine viaže na androgénny receptor (AR) s vysokou afinitou- s hodnotou Ki 3,8 nM, čo je najvyššia spomedzi SARM. Výpočtové štúdie ukázali, že MK2866 sa viaže na oblasť AF-1 v N-terminálnej doméne proteínu AR s väzbovou afinitou -9,4 kcal/mol.

Po naviazaní komplex Ostarine-AR prechádza konformačnou zmenou odlišnou od tej, ktorú vytvára testosterón alebo dihydrotestosterón. Táto jedinečná štrukturálna zmena podporuje jadrovú translokáciu a interakciu s prvkami androgénovej odozvy na DNA, pričom aktivuje gény zapojené do syntézy proteínov, retencie dusíka a myogénnej diferenciácie. V kostrovom svale MK2866 robustne aktivuje anabolické signálne dráhy vrátane PI3K/Akt/mTOR, čím zvyšuje syntézu svalových bielkovín a zároveň znižuje degradáciu bielkovín prostredníctvom potlačenia ubikvitín{5}}proteazómových a myostatínových dráh.

Tkanivová selektivita je ďalej posilnená správaním zlúčeniny v predklinických modeloch. U kastrovaných samcov potkanov Ostarine uľahčil obnovu hmotnosti prostaty o 39,2 %, hmotnosti semenných vačkov o 78,8 % a -najvýraznejšie- stimuloval rast svalu levator ani na 141,9 % kontrolných úrovní po kastrácii. To znamená, že zlúčenina je približne štyrikrát účinnejšia na anabolické svalové tkanivo ako na androgénne tkanivá, ako je prostata.

Dôležité je, že Ostarine nepodlieha redukcii 5-alfa na silnejší metabolit (na rozdiel od testosterónu), ani nearomatizuje na estrogén. To zodpovedá za jeho nižší výskyt androgénnych vedľajších účinkov, ako je vypadávanie vlasov, akné a zväčšenie prostaty, ako aj estrogénnych vedľajších účinkov, ako je gynekomastia a zadržiavanie vody.

V kulturistickej komunite si Ostarine získal povesť najpoužívanejšieho SARM. Jeho aplikácie zahŕňajú tri hlavné kontexty:

Rezacie cykly: Počas kalorického deficitu preukazuje Ostarine mimoriadnu účinnosť pri zachovaní svalovej hmoty. Keď sú kalórie obmedzené, rýchlosť metabolizmu a hladiny hormónov zvyčajne klesajú, ale Ostarine umožňuje športovcom znížiť kalórie bez toho, aby zaznamenali pokles svalov a sily, ktorý zvyčajne sprevádza agresívne diéty. Pomáha tiež pri rozdeľovaní živín, pomáha nasmerovať živiny skôr do svalového tkaniva než do ukladania tuku. Na účely rezania sa odporúčané dávky zvyčajne pohybujú od 15 do 20 mg denne počas 6 až 8 týždňov.

Rekompozícia: Schopnosť súčasne strácať telesný tuk a zároveň naberať svalovú hmotu predstavuje „svätý grál“ pre mnohých štíhlych športovcov. Vďaka výhodám rozdelenia živín Ostarine je na tento účel efektívnym-uberaním tukových zásob a ich presmerovaním spolu so zvýšeným príjmom kalórií do svalového tkaniva. Rekompozícia zvyčajne vyžaduje dlhšie trvanie, pričom protokoly sa často predlžujú na 8 týždňov pri dávke 20-25 mg denne.

Hromadenie: Hoci nie sú primárnou voľbou pre akumuláciu hmoty,-zlúčeniny ako LGD-4033 vytvárajú dramatickejšie skoky v mierke-, Ostarine stále poskytuje úctyhodný nárast chudej hmoty. Mnohé používateľské recenzie dokumentujú zvýšenie telesnej hmotnosti o 7-9 libier počas 8-týždňového cyklu pri dávke 25 mg denne. Kľúčový rozdiel je v tom, že Ostarine buduje „kvalitné“ svaly, ktoré je možné po cykle veľmi dobre udržiavať.

Bridge aplikácie: Niektorí pokročilí užívatelia začleňujú Ostarine medzi ťažšími cyklami, aby si udržali prírastky a zároveň umožnili telu zotaviť sa z viac supresívnych zlúčenín. Táto prax však zostáva kontroverzná a vyžaduje si starostlivé zváženie kumulatívnej supresie.

Výhody MK2866 presahujú neoficiálne správy a sú podporené klinickým výskumom. Štúdie fázy II u pacientov s rakovinou preukázali štatisticky významné zvýšenie svalovej hmoty pri dávkach 1 mg a 3 mg denne počas 16 týždňov, bez ohľadu na typ rakoviny, režim chemoterapie alebo východiskový nutričný stav. V-hlavnej{7}}klinickej štúdii, ktorá hodnotila Ostarine v porovnaní s iným SARM, sa zistilo, že Ostarine zvyšuje svalovú hmotu a silu v tlaku na nohy. The Lancet Oncology publikoval zistenia Dobsa et al. (2013) ukazujúci, že pacienti v skupinách s enobosarmom mali v porovnaní s placebom významné zvýšenie svalovej hmoty bez dôkazu androgénnych alebo estrogénnych vedľajších účinkov.

Pre kulturistov sa praktické výhody premietajú do:

●Zachovanie štíhlej hmotyv kaloricky{0}}obmedzenom stave

●Mierne prírastky chudej hmoty3-6 libier počas disciplinovaných cyklov

●Zlepšená fyzická funkciaa{0}}šplhanie po schodoch

●Žiadna aromatizáciaeliminujú vedľajšie účinky-súvisiace s estrogénom

●Orálna biologická dostupnosť, čím sa odstráni potreba injekcií

●Žiadna alkylácia pečenezníženie hepatálneho stresu v porovnaní s 17 -alkylovanými perorálnymi liekmi

Denná dávka 25 mg predstavuje hornú hranicu bežne odporúčaných rozsahov a považuje sa za „sladkú škvrnu“ pre aplikácie v kulturistike. Klinické štúdie preukázali účinnosť pri oveľa nižších dávkach (1-3 mg) u starších a kachektických populácií; fyzická komunita to jednoducho zväčší 5-10×, aby sa zvýšili účinky u zdravých, trénovaných jedincov.

●Dávkový plán: Vzhľadom na svoj ~24-hodinový-polčas rozpadu si Ostarine vyžaduje perorálne podávanie iba raz-denne. Táto vhodná dávkovacia schéma udržuje stabilné plazmatické koncentrácie počas celého dňa. Maximálne plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosahujú približne 3 hodiny po podaní.

●Správa: Ostarine je dostupný v tekutej aj kapsulovej forme. Kvapalné suspenzie by sa mali skladovať pri izbovej teplote mimo dosahu svetla a po uzavretí by mali zostať stabilné niekoľko mesiacov. Práškové formy by sa mali skladovať pri -20 stupňoch kvôli dlhodobej konzervácii.

●Prístup titrácie: Pre prvých-používateľov opatrný prístup zahŕňa začiatok na 10 – 15 mg denne počas prvých 1 – 2 týždňov na posúdenie tolerancie a potom zvýšenie na 25 mg. Niektoré protokoly využívajú postupné zvyšovanie: 10 mg počas 3 týždňov, 15 mg počas 1 týždňa a potom 25 mg počas zvyšku. To umožňuje telu prispôsobiť sa a pomáha identifikovať individuálnu citlivosť.

●Preskúmajte rozsah dávok: Širšia výskumná komunita zvyčajne používa 10-25 mg denne počas cyklov 6-8 týždňov, pričom niektoré sa predlžujú na 12 týždňov. Dávky presahujúce 25 mg sa vo všeobecnosti neodporúčajú z dôvodu klesajúcich návratností a zvýšených profilov vedľajších účinkov.

Štandardná dĺžka cyklu pre Ostarine pri dávke 25 mg denne je 8 týždňov. Zdá sa, že toto trvanie optimalizuje rovnováhu medzi výsledkami a vedľajšími účinkami. Niekedy sa používajú kratšie cykly 4-6 týždňov, ale vo všeobecnosti sa považujú za nedostatočné na dosiahnutie zmysluplných výsledkov. Niektorí pokročilí užívatelia používajú predĺžené cykly 10-12 týždňov, ale prinášajú zvýšené riziko potlačenia.

Štruktúra cyklu:

●1.-8. týždeň: 25 mg Ostarine denne, užívaných každý deň v rovnakom čase

●9. – 12. týždeň (voliteľné): Mini-protokol PCT

●Celkové voľno: Dĺžka cyklu + trvanie PCT pred zvážením ďalšieho cyklu

●Synergické párovanie: Ostarine sa niekedy spája s GW501516 (Cardarine) na zvýšenie straty tuku a výdrž počas fáz rezania. Stohovanie však zvyšuje zložitosť a potenciálne vedľajšie účinky a vo všeobecnosti sa odporúča len skúseným používateľom.

Polčas-premeny Ostarine je predmetom určitých zmien v literatúre, pričom uvádzané hodnoty sa pohybujú od 6 hodín do 24 hodín v závislosti od kontextu merania.

Terminálny polčas-životnosti: V štúdiách na ľuďoch je polčas eliminácie-približne 14-24 hodín. Tento dlhší polčas-premeny podporuje perorálne podávanie raz-denne a umožňuje stabilné plazmatické koncentrácie. Rovnovážne-koncentrácie sa dosiahnu približne do 5 dní od denného dávkovania na základe ~24-hodinového polčasu.

Plazmový polčas-: Po intravenóznom podaní na zvieracích modeloch vykazuje Ostarine pomalší pokles plazmatickej koncentrácie s polčasom -približne 6 hodín v porovnaní s 2,6-4,0 hodinami pri iných kyano/nitro-substituovaných SARM.

Metabolizmus a vylučovanie: Ostarín sa primárne metabolizuje prostredníctvom CYP3A4, UGT1A1 a UGT2B7, pričom primárnym metabolitom je glukuronid enobosarm. Na modeloch potkanov sa vylučovanie vyskytuje prevažne výkalmi (70 %) a močom (21 – 25 %).

Praktické dôsledky: 24-polčas-vylučovania znamená, že jedna denná dávka udržuje účinné hladiny v krvi počas celého dňa. Vynechanie dávky je menej dôležité ako u kratšie pôsobiacich zlúčenín, aj keď konzistencia zostáva dôležitá pre optimálne výsledky.

Napriek „miernej“ povesti, ktorá sa často spája so SARM, Ostarine v dávke 25 mg denne potláča endogénnu produkciu testosterónu. Stupeň potlačenia je -závislý- od dávky, vyššie dávky spôsobujú výraznejšiu supresiu. Zatiaľ čo potlačenie je minimálne v porovnaní s tým, čo nastane po užití anabolických steroidov, je skutočné a vyžaduje si pozornosť.

Keď je PCT nevyhnutné: „Mini“ PCT v trvaní 3-4 týždňov sa odporúča pre každý cyklus, ktorý trvá dlhšie ako štyri týždne. Pre 25 mg/8-týždňový cyklus sa dôrazne odporúča PCT. Kratšie cykly pri nižších dávkach (napr. 10 mg / 8 týždňov) sa môžu zotaviť iba pomocou prirodzenej podpory testu, hoci krvný test je jediným definitívnym spôsobom, ako určiť stav zotavenia.

PCT protokoly:

SERM-Based Mini-PCT: Najbežnejší prístup používa buď Nolvadex (tamoxifén) alebo Clomid (klomifén).

Nolvadex protokol: 20/20/10/10 (mg denne počas 4 týždňov). 1. týždeň: 20 mg denne; 2. týždeň: 20 mg denne; 3. týždeň: 10 mg denne; 4. týždeň: 10 mg denne.

Clomid protokol: 25 mg denne počas 4 týždňov. Niektoré protokoly používajú zúžený prístup: 25/25/12,5/12,5.

Alternatívny zúžený prístup: Niektorí užívatelia používajú Ostarine počas PCT v znížených dávkach (25 mg počas prvých 1-2 týždňov PCT, po ktorých nasleduje 12,5-15 mg po zvyšok). Táto prax je však kontroverzná, pretože môže skôr predĺžiť supresiu ako uľahčiť zotavenie.

Natural Test Boosters: Hoci nie sú náhradou SERM, prírodné doplnky ako D-kyselina asparágová (3 000 mg denne) sa niekedy používajú ako doplnky počas PCT.

Odporúčania týkajúce sa krvného testu: Komplexné vyšetrenie krvi by sa malo vykonať na začiatku, v strede-cykla a 4 týždne po-cykle. Medzi kľúčové značky patria:

    ●Celkový a voľný testosterón

    ●LH (luteinizačný hormón) a FSH (folikuly-stimulujúci hormón)

    ●Citlivý estradiol (E2)

    ●Kompletný lipidový panel

    ●Pečeňové enzýmy: ALT, AST, GGT

    ●Kompletný krvný obraz (CBC)

Trvanie PCT: Väčšina protokolov PCT beží 4 týždne. Krvné testy na záver PCT potvrdzujú, či sa prirodzená produkcia testosterónu adekvátne obnovila.

Zatiaľ čo Ostarine má priaznivejší profil vedľajších účinkov ako tradičné anabolické steroidy, nie je bez rizík.

Hormonálna supresia: Pri dávke 25 mg denne je supresia testosterónu klinicky významná. Užívatelia môžu pociťovať nízke libido, únavu a zmeny nálady spojené so zníženým testosterónom.

Zmeny lipidového profilu: Boli zdokumentované -od dávky závislé zníženia HDL cholesterolu. Tento kardiovaskulárny rizikový faktor si vyžaduje monitorovanie a zmierňovanie prostredníctvom zásahov do životného štýlu.

Toxicita pečene: Hoci Ostarine nie je 17 -alkylovaný a považuje sa za menej hepatotoxický ako perorálne steroidy, existujú hlásenia prípadov cholestatického poškodenia pečene. V neoficiálnych záznamoch bolo hlásené mierne zvýšenie pečeňových enzýmov.

Značka	STROMUSC
Obchodné názvy	Enobosarm, GTx-024; MK-2866; Ostarine; S-22
CAS	841205-47-8
Molárna hmotnosť	389.334
Vzorec	C19H14F3N3O3
Čistota	nad 98 %
Vzhľad	25 mg * 100

 

 

Akékoľvek potreby, kontaktujte nás

E-mail: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                  

 

Na rozdiel od testosterónu alebo anabolických steroidov sa Ostarine nearomatizuje na estrogén ani nepremieňa na DHT, čo znižuje riziko androgénnych vedľajších účinkov, ako je vypadávanie vlasov alebo zväčšenie prostaty. To, čo robí Ostarine jedinečným, je jeho rozsiahle klinické zázemie. V štúdiách fázy II a III sa preukázalo, že zvyšuje svalovú hmotu a zlepšuje fyzickú výkonnosť u populácie trpiacej-ochabovaním svalov

Populárne Tagy: vysoko-kvalitný stromsc mk2866(ostarine)25mg*100 pre kulturistiku cas:841205-47-8, Čína vysokokvalitný stromsc mk2866(ostarine)25mg*100 pre kulturistiku cas:841205-47-8 výrobcovia, dodávatelia