Vysoko{0}}kvalitný STROMUSC Telmisartan (Micardis) 40 mg na liečbu vysokého krvného tlaku CAS:144701-48-4

    Čo je Telmisartan?

Telmisartan je špecifický, selektívny antagonista receptora angiotenzínu II, ktorý sa zameriava na podtyp receptora AT1. Angiotenzín II, silný vazokonstriktor, uplatňuje svoje účinky predovšetkým prostredníctvom väzby na AT1 receptory umiestnené v hladkom svalstve ciev, nadobličkách a rôznych iných tkanivách. Vytesnením angiotenzínu II z týchto receptorových miest telmisartan účinne neutralizuje vazokonstrikčné a aldosterón-uvoľňujúce účinky tohto hormónu.

Chemická identita telmisartanu je presná: 4'-[(1,4'-dimetyl-2'-propyl[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-1'-yl)-metyl]-[1,2}kyselina 2-fenyl-karboxylová s molekulovým vzorcom bis-karboxylovej kyseliny] C33H30N402 a molekulová hmotnosť 514,6. Zlúčenina sa prezentuje ako sivobiely až žltkastý kryštalický prášok s charakteristickými charakteristikami rozpustnosti - prakticky nerozpustný vo vode, veľmi málo rozpustný v etanole a rozpustný v zmesiach chloroform-metanol. Tieto fyzikálno-chemické vlastnosti, najmä jeho vysoká lipofilita, významne prispievajú k jeho predĺženému trvaniu účinku a profilu distribúcie v tkanivách.

To, čo zásadne odlišuje telmisartan od niektorých iných ARB, je jeho nedostatok čiastočnej agonistickej aktivity na receptore AT1. To znamená, že keď sa telmisartan naviaže na receptor, blokuje signalizáciu angiotenzínu II bez toho, aby spustil akúkoľvek zvyškovú aktiváciu receptora-čistý, úplný antagonizmus, ktorý zaisťuje predvídateľné a spoľahlivé zníženie krvného tlaku.

Farmakologická selektivita

Telmisartan najvyššej{0}}kvality vykazuje mimoriadnu receptorovú selektivitu. S veľmi vysokou afinitou sa viaže na podtyp receptora AT1, pričom nevykazuje žiadnu relevantnú afinitu k iným receptorovým systémom. Táto selektivita sa premieta do sústredeného mechanizmu účinku s minimálnymi mimo{3}}cieľovými účinkami-, čo je znakom sofistikovaného dizajnu liekov.

Long{0}}Trvaling Receptor Binding

Väzba telmisartanu na receptor AT₁ je pozoruhodne dlhotrvajúca-. Toto trvalé obsadenie receptora v kombinácii s predĺženým plazmatickým-polčasom{2}}zaisťuje, že jedna denná dávka poskytuje nepretržitú ochranu pred vazokonstrikciou sprostredkovanou angiotenzínom II-počas celého 24-hodinového dávkovacieho intervalu.

Vysoká lipofilita a distribúcia v tkanivách

Telmisartan vykazuje vysokú lipofilitu, ktorá uľahčuje rozsiahlu distribúciu v tkanivách. Distribučný objem je približne 500 litrov, čo svedčí o významnej väzbe tkaniva mimo kompartmentu plazmy. Táto vlastnosť prispieva k predĺženému farmakologickému účinku lieku a môže byť základom niektorých jeho priaznivých účinkov nad rámec jednoduchého zníženia krvného tlaku.

Čiastočný PPAR- agonizmus

Snáď najvýraznejšou črtou telmisartanu spomedzi ARB je jeho čiastočná agonistická aktivita na receptore gama aktivovanom peroxizómovým proliferátorom- (PPAR-). Tento jadrový receptor sa podieľa na regulácii metabolizmu glukózy a lipidov a interakcia telmisartanu s ním poskytuje metabolické výhody, ktoré presahujú kontrolu krvného tlaku. Táto vlastnosť zaraďuje telmisartan jedinečne do svojej triedy a ponúka výhody pre pacientov s metabolickým syndrómom alebo diabetom.

Biologická dostupnosť a kvalita formulácie

40 mg tabletová formulácia je navrhnutá pre konzistentnú perorálnu absorpciu. Absolútna biologická dostupnosť je približne 42 % pri dávke 40 mg, pričom pri dávke 160 mg sa zvyšuje na 58 %. Tablety obsahujú starostlivo vybrané pomocné látky vrátane stearanu horečnatého, meglumínu, povidónu, hydroxidu sodného a sorbitolu, ktoré zaisťujú stabilitu a spoľahlivé uvoľňovanie liečiva. Produkty najvyššej{8}}kvality dodržiavajú prísne výrobné štandardy, ktoré zaručujú konzistentnosť jednotlivých šarží, pokiaľ ide o účinnosť a rozpúšťanie.

Esenciálna hypertenzia

Primárnou a najbežnejšou indikáciou telmisartanu 40 mg je liečba esenciálnej hypertenzie u dospelých. Liečivo účinne znižuje systolický aj diastolický krvný tlak bez ovplyvnenia pulzovej frekvencie. Klinické štúdie preukázali, že telmisartan v dávke 40 mg jedenkrát denne spôsobuje významné zníženie krvného tlaku, pričom jedna štúdia preukázala zníženie približne o 14/9 mmHg. Antihypertenzná účinnosť je nezávislá od pohlavia alebo veku, čo z nej robí všestrannú možnosť pre rôzne skupiny pacientov.

Nástup antihypertenznej aktivity nastáva postupne do 3 hodín po prvej dávke. Maximálne zníženie krvného tlaku sa vo všeobecnosti dosiahne 4 až 8 týždňov po začiatku liečby a pretrváva počas dlhodobej liečby. Tento postupný nástup odráža mechanizmus účinku lieku a čas potrebný na prejavenie plného terapeutického účinku.

Zníženie kardiovaskulárneho rizika

Okrem liečby hypertenzie má telmisartan formálnu indikáciu na zníženie rizika -nefatálnej cievnej mozgovej príhody alebo -fatálneho infarktu myokardu u dospelých vo veku 55 rokov alebo starších s vysokým rizikom rozvoja závažných kardiovaskulárnych príhod, ktorí neznášajú inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu. Pre túto indikáciu je odporúčaná dávka 80 mg jedenkrát denne. Dávka 40 mg však často slúži ako východiskový bod pre titráciu u týchto vysokorizikových pacientov, pričom zvyšovanie dávky sa riadi reakciou krvného tlaku a znášanlivosťou.

Kombinovaná terapia

Telmisartan 40 mg sa môže účinne používať v kombinácii s inými antihypertenzívami. Ukázalo sa, že diuretiká tiazidového-typu, ako je hydrochlorotiazid, a blokátory kalciových kanálov, ako je amlodipín, majú v kombinácii s telmisartanom aditívny účinok na zníženie krvného tlaku-. Táto flexibilita umožňuje lekárom prispôsobiť liečebné režimy individuálnym potrebám pacienta a dosiahnuť cieľové hodnoty krvného tlaku s nižšími dávkami každej zložky lieku.

Špeciálne populácie

U geriatrických pacientov nie je potrebná úprava dávky. U pacientov s poruchou funkcie obličiek, vrátane pacientov na hemodialýze, nie je potrebná žiadna úprava dávkovania-, čo je významná výhoda vzhľadom na to, že telmisartan sa z krvi neodstraňuje hemofiltráciou a nie je dialyzovateľný. U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene však dávka nemá prekročiť 40 mg jedenkrát denne a podávanie si vyžaduje opatrnosť.

Vynikajúca 24-hodinová kontrola krvného tlaku

Telmisartan poskytuje účinnejšiu kontrolu krvného tlaku počas celého 24-hodinového dávkovacieho intervalu v porovnaní s mnohými inými antihypertenzívami. Pomer najnižšej hladiny-k-maximálnej hodnote pre dávky 40 – 80 mg presahuje 70 % pre systolický aj diastolický krvný tlak, čo naznačuje, že účinok na zníženie krvného tlaku sa dobre udržiava počas celého dávkovacieho intervalu. Toto je obzvlášť dôležité na zmiernenie skorých ranných rázov krvného tlaku, o ktorých je známe, že zvyšujú riziko cerebrovaskulárnych príhod.

Kardiovaskulárna a cerebrovaskulárna ochrana

Dôkazy zo skutočného{0}}sveta z veľkých kohortových štúdií ukázali, že telmisartan je v porovnaní s inými ARB spojený s výrazne nižším rizikom mŕtvice, srdcového zlyhania a úmrtnosti zo všetkých{1}}príčin. V jednej štúdii s viac ako 83 000 zodpovedajúcimi pacientmi bolo užívanie telmisartanu spojené s pomerom rizika 0,805 pre mozgovú príhodu, 0,75 pre srdcové zlyhanie a 0,59 pre mortalitu zo všetkých príčin v porovnaní s inými ARB. Tieto prínosy boli konzistentné v kľúčových podskupinách vrátane pacientov s diabetom, chronickým ochorením obličiek a hyperlipidémiou.

Metabolické výhody

Čiastočná agonistická aktivita telmisartanu PPAR- prináša významné metabolické výhody. Liečivo zlepšuje inzulínovú rezistenciu a hypertriglyceridémiu, čím zlepšuje zložky metabolického syndrómu. Znižuje hladinu celkového cholesterolu a cholesterolu -lipoproteínov s nízkou hustotou. Výskum tiež ukázal, že telmisartan zlepšuje citlivosť na inzulín prostredníctvom mechanizmov nezávislých od tukového tkaniva. Tieto metabolické účinky robia telmisartan obzvlášť cenným pre pacientov s hypertenziou so súbežnými metabolickými poruchami.

Ochrana orgánov

Klinické štúdie ukázali, že liečba telmisartanom je spojená so štatisticky významným znížením proteinúrie, vrátane mikroalbuminúrie a makroalbuminúrie, u pacientov s hypertenziou a diabetickou nefropatiou. Liek tiež znižuje hmotnosť ľavej komory a index hmotnosti ľavej komory u pacientov s hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory. Tieto orgánové-ochranné účinky odrážajú schopnosť liečiva blokovať škodlivé účinky angiotenzínu II na úrovni tkaniva, čím sa rozširujú výhody nad rámec jednoduchých hemodynamických zmien.

Priaznivý profil nežiaducich účinkov

Profil nežiaducich účinkov telmisartanu je pozoruhodne priaznivý. Najčastejšie nežiaduce udalosti hlásené v štúdiách s hypertenziou-bolesť chrbta, sinusitída a hnačka-sa vyskytujú s incidenciou 1 % alebo vyššou. Liečivo neinhibuje angiotenzín-konvertujúci enzým (kininázu II), enzým, ktorý degraduje bradykinín, a preto nezosilňuje bradykinínom-sprostredkované nežiaduce účinky, ako je kašeľ alebo angioedém. To odlišuje telmisartan od ACE inhibítorov a prispieva k lepšej adherencii k liečbe.

Postupný návrat na základnú líniu

Po náhlom ukončení liečby sa krvný tlak postupne vracia na hodnoty pred{0}}liečením v priebehu niekoľkých dní bez dôkazu rebound hypertenzie. Táto vlastnosť poskytuje určitú mieru bezpečnosti, ak by pacienti vynechali dávky alebo prerušili liečbu, čím sa znižuje riziko hypertenzných kríz spojených s náhlym vysadením niektorých iných antihypertenzív.

Počiatočná dávka

Na liečbu esenciálnej hypertenzie je odporúčaná počiatočná dávka 40 mg jedenkrát denne. Niektorým pacientom môže prospieť už denná dávka 20 mg, hoci 40 mg formulácia poskytuje pre väčšinu jedincov silný východiskový bod.

Titrácia dávky

V prípadoch, keď sa cieľový krvný tlak nedosiahne dávkou 40 mg denne, možno dávku zvýšiť na maximálne 80 mg jedenkrát denne. Pri zvažovaní zvyšovania dávky je nevyhnutné si uvedomiť, že maximálny antihypertenzný účinok sa vo všeobecnosti dosiahne 4 až 8 týždňov po začatí liečby. Predčasná eskalácia dávky pred týmto časovým bodom môže viesť k zbytočnému zvýšeniu záťaže liekmi.

Pokyny pre administráciu

Tablety Micardis sú určené na perorálne podanie raz-denne a majú sa prehltnúť celé a zapiť tekutinou. Tablety sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla. Jedlo mierne znižuje biologickú dostupnosť telmisartanu-približne o 6 % pri 40 mg tablete-, ale neočakáva sa, že toto malé zníženie spôsobí klinicky významný pokles terapeutickej účinnosti.

Osobitné úvahy o dávkovaní

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nemá dávka prekročiť 40 mg jedenkrát denne. U geriatrických pacientov alebo pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky. Bezpečnosť a účinnosť telmisartanu u pacientov mladších ako 18 rokov neboli stanovené.

Správa vynechanej dávky

Ak sa vynechá dávka, má sa užiť hneď, ako si spomeniete. Ak sa však blíži čas na ďalšiu dávku, vynechanú dávku je potrebné preskočiť a pokračovať v pravidelnom dávkovacom režime. Treba sa vyhnúť dvojitému dávkovaniu.

Iniciačná fáza

Prvých 4 až 8 týždňov liečby telmisartanom predstavuje iniciačnú fázu, počas ktorej sa postupne rozvinie plný antihypertenzný účinok. Krvný tlak sa má počas tohto obdobia pravidelne monitorovať, aby sa zhodnotila odpoveď. U pacientov, ktorí nedosahujú cieľový krvný tlak dávkou 40 mg, možno po tomto úvodnom období zvážiť zvýšenie dávky na 80 mg.

Fáza údržby

Po dosiahnutí cieľového krvného tlaku začína fáza udržiavania. Liečba telmisartanom zvyčajne pokračuje dlhodobo-, keďže hypertenzia je chronický stav, ktorý si vyžaduje neustálu liečbu. Vynikajúci profil znášanlivosti lieku podporuje trvalé užívanie bez potreby drogových dovoleniek alebo bicyklovania.

Trvanie terapie

Liečba hypertenzie telmisartanom je vo všeobecnosti celoživotná{0}. Neexistuje žiadny konečný „cyklus“, ako by sa dalo vidieť pri liekoch používaných na akútne stavy. Výhody kontroly krvného tlaku-znižovania mozgovej príhody, infarktu myokardu a iných kardiovaskulárnych príhod-pribúdajú roky trvalej liečby. Prerušenie liečby sa má uskutočniť len pod lekárskym dohľadom s postupným znižovaním dávky, ak je to klinicky indikované.

Monitorovacie parametre

Pravidelné sledovanie počas liečby telmisartanom má zahŕňať meranie krvného tlaku, hodnotenie funkcie obličiek a hodnotenie možných nežiaducich účinkov. U pacientov s diabetom sa môžu sledovať aj glukózové a lipidové profily vzhľadom na metabolické účinky lieku.

Absorpcia

Po perorálnom podaní sa maximálne plazmatické koncentrácie telmisartanu dosiahnu v priebehu 0,5 až 1 hodiny po podaní. Farmakokinetika je nelineárna v rozsahu dávok 20 mg až 160 mg, s väčším ako proporcionálnym zvýšením plazmatických koncentrácií so zvyšujúcimi sa dávkami.

Distribúcia

Telmisartan sa vo veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny, pričom väzba presahuje 99,5 %, predovšetkým na albumín a 1-kyslý glykoproteín. Distribučný objem je približne 500 litrov, čo svedčí o rozsiahlej väzbe na tkanivá.

Metabolizmus

Telmisartan sa metabolizuje konjugáciou za vzniku farmakologicky neaktívneho acylglukuronidu. Izoenzýmy cytochrómu P450 sa nezúčastňujú na jeho metabolizme, čím sa znižuje možnosť liekových-interakcií prostredníctvom tejto dráhy. Po jednorazovej dávke predstavuje glukuronid približne 11 % nameranej rádioaktivity v plazme.

Eliminácia

Terminálny polčas eliminácie-telmisartanu je približne 24 hodín. Celkový plazmatický klírens presahuje 800 ml/min. Viac ako 97 % podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme stolicou prostredníctvom biliárnej exkrécie, pričom len nepatrné množstvá sa nachádzajú v moči (0,91 % a 0,49 % celkovej rádioaktivity). Zdá sa, že konečný polčas a celkový klírens sú nezávislé od dávky.

Charakteristiky stabilného{0}}stavu

Pri dávkovaní jeden{0}}denne má telmisartan index akumulácie v plazme 1,5 až 2,0. Minimálne plazmatické koncentrácie sú približne 10 % až 25 % maximálnych plazmatických koncentrácií. Tento farmakokinetický profil podporuje podávanie raz-denne pri zachovaní významnej blokády receptora počas celého dávkovacieho intervalu.

Trvanie akcie

80 mg dávka telmisartanu takmer úplne inhibuje zvýšenie krvného tlaku vyvolané angiotenzínom II-, pričom inhibičný účinok pretrváva počas 24 hodín a je stále merateľný až do 48 hodín. Toto predĺžené trvanie účinku je kľúčovým rozdielom od mnohých iných antihypertenzív.

Kontextové objasnenie

Je dôležité objasniť, že post-cykloterapia (PCT) je koncept odvodený z oblasti-užívania drog zvyšujúcich výkonnosť, najmä cyklov anabolických steroidov. Telmisartan je liek na predpis na hypertenziu a zníženie kardiovaskulárneho rizika, nie látka zvyšujúca výkonnosť-. Koncept PCT sa nevzťahuje na terapiu telmisartanom v žiadnom konvenčnom medicínskom zmysle.

Vysadenie telmisartanu

Keď sa telmisartan preruší z klinických dôvodov-ako je prechod na iné antihypertenzívum alebo zvládnutie nežiaducich účinkov-, malo by sa to robiť pod lekárskym dohľadom. Na rozdiel od niektorých liekov, ktoré vyžadujú znižovanie dávky, aby sa predišlo abstinenčným javom, telmisartan možno vo všeobecnosti vysadiť bez rizika rebound hypertenzie. Krvný tlak sa v priebehu niekoľkých dní postupne vracia na-hodnoty pred liečbou.

Prechod na iných agentov

Ak pacient prechádza z telmisartanu na inú antihypertenzívnu látku, nová medikácia sa zvyčajne začína, kým sa telmisartan stále užíva, s presahom, aby sa zabezpečila nepretržitá kontrola krvného tlaku. Konkrétna stratégia prechodu závisí od farmakologických vlastností oboch činidiel a od klinického stavu pacienta.

Monitorovanie po prerušení

Po vysadení telmisartanu sa má monitorovať krvný tlak, aby sa zabezpečilo, že alternatívna liečba adekvátne kontroluje hypertenziu. Pacientom, ktorí prerušia telmisartan bez začatia alternatívnej liečby, by sa mal pravidelne kontrolovať krvný tlak, pretože hypertenzia sa vo všeobecnosti vráti na úroveň pred-liečbou.

Nevyžaduje sa žiadna „reštaurácia“.

Na rozdiel od anabolických steroidov, ktoré potláčajú produkciu endogénnych hormónov a vyžadujú PCT na obnovenie prirodzenej funkcie, telmisartan nepotláča žiadny endogénny systém, ktorý vyžaduje „obnovu“. Renín-angiotenzín-aldosterónový systém, ktorý telmisartan moduluje, sa po vysadení lieku vráti do pôvodného stavu bez toho, aby si vyžadoval nejaký špecifický protokol obnovy.

Značka	STROMUSC
Obchodné názvy	Telmisartan; Micardis
CAS	144701-48-4
Molárna hmotnosť	514.629
MF	C33H30N4O2
Čistota	nad 98 %
Vzhľad	40 mg*100

 

 

Akékoľvek potreby, kontaktujte nás

E-mail: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                  

 

Telmisartan 40 mg (Micardis) predstavuje sofistikovaný a vysoko účinný prístup k liečbe hypertenzie. Jeho jedinečná kombinácia farmakologických vlastností-selektívneho antagonizmu AT₁ receptora, dlhého polčasu-premeny, vysokej lipofilnosti, čiastočnej aktivity agonistu PPAR- a priaznivých metabolických účinkov- ho odlišuje od triedy ARB a robí z neho preferovanú voľbu pre mnohých pacientov.

40 mg formulácia slúži ako optimálna počiatočná dávka pre väčšinu pacientov, poskytuje významné zníženie krvného tlaku a zároveň umožňuje individuálnu titráciu dávky. Vynikajúci profil znášanlivosti lieku s bežnými nežiaducimi účinkami obmedzenými na bolesť chrbta, sinusitídu a hnačku s nízkou incidenciou podporuje dlhodobé-užívanie.

Klinické dôkazy neustále dokazujú, že telmisartan poskytuje lepšiu 24{1}hodinovú kontrolu krvného tlaku a je spojený so zníženým rizikom mŕtvice, srdcového zlyhania a mortality zo všetkých príčin v porovnaní s inými ARB. Tieto výhody presahujú rámec jednoduchého znižovania krvného tlaku a odrážajú pleiotropné účinky lieku na metabolizmus, endotelovú funkciu a ochranu orgánov.

Poskytovateľom zdravotnej starostlivosti aj pacientom ponúka telmisartan 40 mg dobre -zavedenú, dôkazmi{2}}podloženú možnosť liečby hypertenzie, ktorá vyvažuje účinnosť, bezpečnosť a pohodlie. Jeho dávkovanie raz{4}}denne, nedostatok významných potravinových interakcií a priaznivý farmakokinetický profil podporujú adherenciu a terapeutický úspech. Keďže naše chápanie hypertenzie a jej komplikácií sa neustále vyvíja, jedinečné vlastnosti telmisartanu ho stavajú ako základný kameň terapie v dohľadnej budúcnosti.

Populárne Tagy: vysoko-kvalitný stromasc telmisartan(micardis)40mg na liečbu vysokého krvného tlaku cas:144701-48-4, Čína vysokokvalitný stromsc telmisartan(micardis)40mg na liečbu vysokého krvného tlaku cas:144701-48-4 výrobcovia, dodávatelia, továreň